2-Hydroxynaphthalene-1-carboxamides possessing antimycobacterial activity

GONĚC, Tomáš, Šárka MASCARETTI, Hana MICHNOVÁ, Alois ČÍŽEK a Josef JAMPÍLEK. 2-Hydroxynaphthalene-1-carboxamides possessing antimycobacterial activity. In 50th Conference Synthesis and Analysis of Drugs. 2022. ISBN 978-80-280-0110-0.

Základní údaje

Originální název

2-Hydroxynaphthalene-1-carboxamides possessing antimycobacterial activity

Název česky

2-Hydroxynaftalen-1-karboxamidy vykazující antimykobakteriální aktivitu

Autoři

GONĚC, Tomáš, Šárka MASCARETTI, Hana MICHNOVÁ, Alois ČÍŽEK a Josef JAMPÍLEK

Vydání

50th Conference Synthesis and Analysis of Drugs, 2022

---

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Konferenční abstrakt

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

URL URL

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

ISBN

978-80-280-0110-0

Klíčová slova česky

hydroxynaftalenkarboxamid; Mycobacterium; MIC; syntéza

Klíčová slova anglicky

hydroxynaphthalene carboxamide; Mycobacterium; MIC; synthesis

Příznaky

Mezinárodní význam

---

Anotace

V originále

The aim of recent work was to synthetize series of N-(phenyl)-2-hydroxynaphthalene-1-carboxamides with multiple substitution on phenyl ring. 30 compounds with halogen, trifluoromethyl, methyl, methoxy and nitro substituted anilide ring were prepared according to well approved microwave-assisted synthetic method. Structure of novel compounds was confirmed by 1H and 13C NMR, HRMS and IR spectroscopy. Primary in vitro screening of the synthesized compounds was performed against Mycobacterium marinum, Mycobacterium kansasii and Mycobacterium smegmatis. Several compounds showed antimycobacterial activity comparable to standards Pyrazinamide and Rifampicine.

Česky

Cílem práce byla syntéza série N-(fenyl)-2-hydroxynaftalen-1-karboxamidů s vícečetnou substitucí fenylové části. Bylo připraveno 30 látek s halogen, trifluormethyl, methyl, methoxy a nitro substitucí, pomocí osvědčené mikrovlnné syntézy. Struktura nových látek byla potvrzena pomocí 1H, 13C NMR, HRMS a IČ spektrometrie. Primární in vitro skrínink antimykobakteriální aktivity byl proveden u kmenů Mycobacterium marinum, Mycobacterium kansasii a Mykobacterium smegmatis. Několik látek vykázalo srovnatelnou, nebo vyšší antimykobakteriální aktivitu než standardy pyrazinamid a rifampicin.