k 2022

Prenylated flavonoids combating mycobacteria

ŠKOVRANOVÁ, Gabriela, Marie ČULENOVÁ, Lenka MOLČANOVÁ, Jakub TREML, Fabian ALPERTH et. al.

Základní údaje

Originální název

Prenylated flavonoids combating mycobacteria

Autoři

ŠKOVRANOVÁ, Gabriela (703 Slovensko, domácí), Marie ČULENOVÁ (203 Česká republika, domácí), Lenka MOLČANOVÁ (703 Slovensko, domácí), Jakub TREML (203 Česká republika, domácí), Fabian ALPERTH (40 Rakousko), Franz BUCAR (40 Rakousko) a Alice SYCHROVÁ (203 Česká republika, domácí)

Vydání

Natural Products in Drug Discovery and Development – Advances and Perspectives: PSE Meeting September 19–22, 2022, Iasi, Romania, 2022

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Prezentace na konferencích

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Kód RIV

RIV/00216224:14160/22:00134039

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

Klíčová slova anglicky

antimicrobial activity; membrane disruption; mycobacterium; prenylated flavonoids

Štítky

Změněno: 25. 5. 2023 15:40, JUDr. Sabina Krejčiříková

Anotace

V originále

Globally, tuberculosis is one of the primary causes of death. Resistant strains of Mycobacterium tuberculosis as well as other strains of mycobacteria are prompting the search for new drugs and solutions. Twelve prenylated compounds were tested against mycobacterial strains, and the microdilution method revealed a significant antibacterial effect with minimal inhibitory concentrations ranging from 2-16 µg/mL. Membrane damage and permeability disruption is one of the mechanisms of action by which prenylated flavonoids exerted ≤40% effect. The effect of the compounds on the viability of THP-1 cells differentiated into macrophages demonstrated their toxicity with respect to the concentrations used. However, prenylated phenolics represent potential model structures for the development of new antituberculosis drugs.

Česky

Tuberkulóza celosvetovo patrí medzi primárne príčiny smrti. Rezistentné kmene Mycobacterium tuberculosis ako aj iné kmene mykobaktérií nabádajú k hľadaniu nových liečiv a riešení. Dvanásť prenylovaných zlúčenín bolo testovaných voči mykobakteriálnym kmeňom, pričom mikrodilučná metóda odhalila významný antibakteriálny efekt s minimálnou inhibičnou koncentráciou v rozmedzí 2–16 µg/mL. Poškodenie membrány a narušenie permeability je jedným z mechanizmov účinku, ktorými prenylované flavonoidy účinkovali na ≤40%. Vplyv látok na viabilitu THP-1 buniek diferencovaných v makrofágy preukázal ich toxicitu vzhľadom k použitým koncentráciám. Prenylované fenoly však predstavujú potenciálne modelové štruktúry pre vývoj nových antituberkulotík.

Návaznosti

GF21-38204L, projekt VaV
Název: Komplexy vybraných přechodných kovů s rostlinnými látkami s anti-NF-kappa B a pro-PPAR duální aktivitou
Investor: Grantová agentura ČR, Komplexy vybraných přechodných kovů s rostlinnými látkami s anti-NF-kappa B a pro-PPAR duální aktivitou, Partnerská agentura (Rakousko)
MUNI/A/1279/2021, interní kód MU
Název: Mechanizmus antimikrobiálneho účinku fenolických látok voči Gram-pozitívnym baktériám.
Investor: Masarykova univerzita, Mechanizmus antimikrobiálneho účinku fenolických látok voči Gram-pozitívnym baktériám.