2022
Prenylated flavonoids combating mycobacteria
ŠKOVRANOVÁ, Gabriela, Marie ČULENOVÁ, Lenka MOLČANOVÁ, Jakub TREML, Fabian ALPERTH et. al.Základní údaje
Originální název
Prenylated flavonoids combating mycobacteria
Autoři
ŠKOVRANOVÁ, Gabriela (703 Slovensko, domácí), Marie ČULENOVÁ (203 Česká republika, domácí), Lenka MOLČANOVÁ (703 Slovensko, domácí), Jakub TREML (203 Česká republika, domácí), Fabian ALPERTH (40 Rakousko), Franz BUCAR (40 Rakousko) a Alice SYCHROVÁ (203 Česká republika, domácí)
Vydání
Natural Products in Drug Discovery and Development – Advances and Perspectives: PSE Meeting September 19–22, 2022, Iasi, Romania, 2022
Další údaje
Jazyk
angličtina
Typ výsledku
Prezentace na konferencích
Obor
30104 Pharmacology and pharmacy
Utajení
není předmětem státního či obchodního tajemství
Odkazy
Kód RIV
RIV/00216224:14160/22:00134039
Organizační jednotka
Farmaceutická fakulta
Klíčová slova anglicky
antimicrobial activity; membrane disruption; mycobacterium; prenylated flavonoids
Změněno: 25. 5. 2023 15:40, JUDr. Sabina Krejčiříková
V originále
Globally, tuberculosis is one of the primary causes of death. Resistant strains of Mycobacterium tuberculosis as well as other strains of mycobacteria are prompting the search for new drugs and solutions. Twelve prenylated compounds were tested against mycobacterial strains, and the microdilution method revealed a significant antibacterial effect with minimal inhibitory concentrations ranging from 2-16 µg/mL. Membrane damage and permeability disruption is one of the mechanisms of action by which prenylated flavonoids exerted ≤40% effect. The effect of the compounds on the viability of THP-1 cells differentiated into macrophages demonstrated their toxicity with respect to the concentrations used. However, prenylated phenolics represent potential model structures for the development of new antituberculosis drugs.
Česky
Tuberkulóza celosvetovo patrí medzi primárne príčiny smrti. Rezistentné kmene Mycobacterium tuberculosis ako aj iné kmene mykobaktérií nabádajú k hľadaniu nových liečiv a riešení. Dvanásť prenylovaných zlúčenín bolo testovaných voči mykobakteriálnym kmeňom, pričom mikrodilučná metóda odhalila významný antibakteriálny efekt s minimálnou inhibičnou koncentráciou v rozmedzí 2–16 µg/mL. Poškodenie membrány a narušenie permeability je jedným z mechanizmov účinku, ktorými prenylované flavonoidy účinkovali na ≤40%. Vplyv látok na viabilitu THP-1 buniek diferencovaných v makrofágy preukázal ich toxicitu vzhľadom k použitým koncentráciám. Prenylované fenoly však predstavujú potenciálne modelové štruktúry pre vývoj nových antituberkulotík.
Návaznosti
GF21-38204L, projekt VaV |
| ||
MUNI/A/1279/2021, interní kód MU |
|