k 2023

Strukturní hybridizace jako slibná strategie vývoje nových léčiv

KOLLÁR, Peter

Základní údaje

Originální název

Strukturní hybridizace jako slibná strategie vývoje nových léčiv

Název česky

Strukturní hybridizace jako slibná strategie vývoje nových léčiv

Název anglicky

Structural hybridization as a promising strategy of new drug development

Autoři

Vydání

71. česko-slovenské farmakologické dny, 2023

Další údaje

Typ výsledku

Prezentace na konferencích

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

Klíčová slova česky

hybridizace; vývoj léčiv; STAT3 inhibitory; inhibitory polymerace tubulinu

Klíčová slova anglicky

hybridization; drug development; STAT3 inhibitors; tubulin polymerization inhibitors

Příznaky

Mezinárodní význam
Změněno: 29. 7. 2023 12:37, doc. PharmDr. Peter Kollár, Ph.D.

Anotace

V originále

Strukturní hybridizace je inovativním konceptem v rámci designu a následném vývoji nových léčiv. Tato strategie je založena na principu spojení rozdílných farmakoforů do jedné nové hybridní sloučeniny za účelem zisku výhodnějších farmakodynamických či farmakokinetických vlastností ve srovnání s molekulami původních biologicky aktivních látek.Tato strategie byla využita v rámci naší studie, ve které byly navrženy hybridní molekuly s potenciálním protinádorovým působením. Tyto molekuly obsahovaly část struktury odvozenou od inhibitorů polymerace tubulinu a další část společnou pro inhibitory STAT3 signalizace. Cílem této studie bylo ověřit biologickou aktivitu u připravené série sloučenin s potenciálním duálním mechanismem účinku. o. Získané výsledky podpořily potenciál strategie molekulární hybridizace, která může vést k vývoji nových molekul schopných vyvolat žádoucí biologický efekt prostřednictvím kombinovaného mechanismu účinku bez projevů toxicity.