J 2023

Aminopeptidase N as a potential drug target

FARSA, Oldřich, Veronika BALLAYOVÁ, Radka ŽÁČKOVÁ a Peter ZUBÁČ

Základní údaje

Originální název

Aminopeptidase N as a potential drug target

Název česky

Aminopeptidasa N jako potenciální cíl léčiv

Autoři

FARSA, Oldřich (203 Česká republika, domácí), Veronika BALLAYOVÁ (703 Slovensko, domácí), Radka ŽÁČKOVÁ (203 Česká republika, domácí) a Peter ZUBÁČ (703 Slovensko, domácí)

Vydání

European Pharmaceutical Journal, Sciendo, 2023, 2453-6725

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

30107 Medicinal chemistry

Stát vydavatele

Slovensko

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Kód RIV

RIV/00216224:14160/23:00133779

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

Klíčová slova česky

aminopeptidasa N; inhibitory; protinádorová aktivita; antiinfekční aktivita

Klíčová slova anglicky

aminopeptidase N; inhibitors; antitumor activity; anti-infectious activity

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 5. 4. 2024 07:44, Mgr. Daniela Černá

Anotace

V originále

Aminopeptidase N (APN) is a broad specificity zinc metallopeptidase with many functions that do not always depend on its enzymatic activity. Among others, it is involved in tumor angiogenesis and metastasizing and also serves as a cellular receptor of some coronaviruses. Some APN inhibitors, such as bestatin or tosedostat, were used or tested as anticancer drugs in the past. Within the past two decades, we have prepared several series of potential APN inhibitors. Some of them reached interesting values of inhibitory activity and were also successfully tested for antiproliferation activity in cancer cell lines. We also performed some QSAR studies with APN inhibitors prepared by us and other authors.

Česky

Aminopeptidáza N (APN) je zinková metalopeptidáza se širokou specifitou a mnoha funkcemi, které ne vždy závisí na enzymové aktivitě. Mimo jiné se podílí na nádorové angiogenezi a metastazování a slouží také jako buněčný receptor. některých koronavirů. Některé inhibitory APN, například bestatin nebo tosedostat, byly v minulosti používány nebo testovány jako protinádorové léky.Během posledních dvou desetiletí jsme připravili několik sérií potenciálních inhibitorů APN. Některé z nich dosáhly zajímavých hodnot inhibiční aktivity a byly také úspěšně testovány na antiproliferační aktivitu u nádorových buněčných linií. Provedli jsme také určité studie QSAR s inhibitory APN připravenými námi a dalšími autory.

Návaznosti

MUNI/A/1682/2020, interní kód MU
Název: Návrh, syntéza a hodnocení derivátů skupin léčiv s inhibiční enzymatickou aktivitou
Investor: Masarykova univerzita, Návrh, syntéza a hodnocení derivátů skupin léčiv s inhibiční enzymatickou aktivitou
MUNI/IGA/0932/2021, interní kód MU
Název: Basic ketones and their derivatives as potential anti-infective and anti-tumor drugs
Investor: Masarykova univerzita, Basic ketones and their derivatives as potential anti-infective and anti-tumor drugs