2005
Interakcia haloperidolu s L-typom vápníkového kanála
TARABOVÁ, Bohuslava, Marie NOVÁKOVÁ a ubica LACINOVÁZákladní údaje
Originální název
Interakcia haloperidolu s L-typom vápníkového kanála
Název česky
Interakce haloperidolu s L-typem vápníkového kanálu
Název anglicky
Interaction of Haloperidol with L-type Voltage Dependent Calcium Channels
Autoři
TARABOVÁ, Bohuslava, Marie NOVÁKOVÁ a ubica LACINOVÁ
Vydání
Košice, Zborník prác a abstraktov prezentovaných na 81.Fyziologických doch, s. 213-214, 2005
Nakladatel
Universita P.J. Šafárika
Další údaje
Jazyk
slovenština
Typ výsledku
Stať ve sborníku
Obor
30105 Physiology
Stát vydavatele
Slovensko
Utajení
není předmětem státního či obchodního tajemství
Organizační jednotka
Lékařská fakulta
ISBN
80-969280-0-7
Klíčová slova anglicky
voltage dependent calcium channel; haloperidol; sigma receptor
Změněno: 8. 2. 2005 12:04, prof. MUDr. Marie Nováková, Ph.D.
V originále
Haloperidol je úinná neuroleptická látka, ktorá sa používa pri liebe psychiatrických chorôb, ako sú schizofrénia a mánia. Pri podávaní tejto látky v priebehu lieby boli opakovane zaznamenané nepriaznivé vedajšie úinky na kardiovaskulárny systém pacientov. Skoršie výskumy ukázali, že haloperidol znižuje hladinu vnútrobunkového vápnika, spomauje kontrakciu hladkých svalov a významne sa spolupodiea na vzniku srdcových arytmií. Testovali sme vplyv 10 ľmol/l a 1 ľmol/l haloperidolu na Cav1.2 L-typ vápnikového kanála v natívnom systéme (v kardiomyocytoch potkana) a v expresnom systéme (HEK 293 bunkách). V kardiomyocytoch 10 ľmol/l koncentrácia haloperidolu výrazne blokovala prúdy cez vápnikové kanály. Tento efekt bol rýchly a reverzibilný. Efekty haloperidolu pozorované v klinickej praxi sú zrejme jemnejšie, kedže terapeutická koncentrácia v sére pacientov je nižšia (približne 0.5 mmol/l), ako nami testované koncentrácie. Avšak rozsah inhibície amplitúdy vstupných prúdov môže by dostatoný na to, aby mohol aspo iastone vysvetli vedajšie úinky spojené s terapiou haloperidolom.
Česky
Haloperidol je úinná neuroleptická látka, ktorá sa používa pri liebe psychiatrických chorôb, ako sú schizofrénia a mánia. Pri podávaní tejto látky v priebehu lieby boli opakovane zaznamenané nepriaznivé vedajšie úinky na kardiovaskulárny systém pacientov. Skoršie výskumy ukázali, že haloperidol znižuje hladinu vnútrobunkového vápnika, spomauje kontrakciu hladkých svalov a významne sa spolupodiea na vzniku srdcových arytmií. Testovali sme vplyv 10 ľmol/l a 1 ľmol/l haloperidolu na Cav1.2 L-typ vápnikového kanála v natívnom systéme (v kardiomyocytoch potkana) a v expresnom systéme (HEK 293 bunkách). V kardiomyocytoch 10 ľmol/l koncentrácia haloperidolu výrazne blokovala prúdy cez vápnikové kanály. Tento efekt bol rýchly a reverzibilný. Efekty haloperidolu pozorované v klinickej praxi sú zrejme jemnejšie, kedže terapeutická koncentrácia v sére pacientov je nižšia (približne 0.5 mmol/l), ako nami testované koncentrácie. Avšak rozsah inhibície amplitúdy vstupných prúdov môže by dostatoný na to, aby mohol aspo iastone vysvetli vedajšie úinky spojené s terapiou haloperidolom.
Anglicky
Haloperidol is neuroleptic agent, effective in the treatment of various psychiatric disorders, such as schizophrenia or mania. Cardiac arrhythmias and other severe cardiovascular side effects have been associated with this therapy. We have investigated effects of haloperidol on currents through cardiac calcium channels in native tissue, i.e., in cardiomyocytes, and in expression system, i.e., in HEK 293 cell. Inhibition of inward currents through CaV1.2 calcium channels in model HEK 293 cells and in native cardiomyocytes by 10 ľmol/l haloperidol was observed. Used concentration was one order higher than therapeutic plasma concentration, therefore its expected effects in patients will be more subtle. Nevertheless, inhibition of cardiac calcium current still may contribute to observed side effects of haloperidol.
Návaznosti
| GA305/04/1385, projekt VaV |
|