J 2007

Structural basis of the activity of the microtubule-stabilizing agent epothilone a studied by NMR spectroscopy in solution

REESE, Marcel, Victor M SANCHEZ-PEDREGAL, Karel KUBÍČEK, Jens MEILER, Marcel J BLOMMERS et. al.

Základní údaje

Originální název

Structural basis of the activity of the microtubule-stabilizing agent epothilone a studied by NMR spectroscopy in solution

Název česky

NMR studie strukturní podstaty aktivity epothilonu - ligandu, jenž stabilizuje mikrotubule

Autoři

REESE, Marcel (276 Německo), Victor M SANCHEZ-PEDREGAL (724 Španělsko), Karel KUBÍČEK (203 Česká republika, garant), Jens MEILER (276 Německo), Marcel J BLOMMERS (276 Německo), Christian GRIESINGER (276 Německo) a Teresa CARLOMAGNO (380 Itálie)

Vydání

Angewandte Chemie International Edition, Weinheim, Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. 2007, 1433-7851

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

10610 Biophysics

Stát vydavatele

Německo

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

Impakt faktor

Impact factor: 10.031

Kód RIV

RIV/00216224:14310/07:00032343

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

UT WoS

000244825700022

Klíčová slova anglicky

epothilones; NMR spectroscopy; structure elucidation; structure-activity relationships; tubulins

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 29. 3. 2010 16:02, doc. Mgr. Karel Kubíček, PhD.

Anotace

V originále

Fits in a pocket: The binding mode of epothilone A (EpoA) to tubulin is determined by NMR spectroscopy in aqueous solution. The results explain the existing structure-activity relationship data for epothilones with both native and mutant tubulins, and support the existence of a common pharmacophore for EpoA and paclitaxel.

Česky

Padne do vazebného místa: Konformace vázaného epothilonu A v tubulinu byla určena NMR spektroskopií ve vodném prostředí. Výsledky vysvětlují již existující SAR data pro epothilone vázaný do nemodifikovaného stejně jako modifikovaného tubulinu. Výsledky rovněž podporují existenci společného farmakoforu pro epothilone A a paclitaxel.