Effect of antipsychotic drug perphenazine on fast sodium current and transient outward potassium current in rat ventricular myocytes

BÉBAROVÁ, Markéta, Peter MATEJOVIČ, Michal PÁSEK, Dagmar JANSOVÁ, Milena ŠIMURDOVÁ, Marie NOVÁKOVÁ a Jiří ŠIMURDA. Effect of antipsychotic drug perphenazine on fast sodium current and transient outward potassium current in rat ventricular myocytes. Online. Naunyn-Schmiedebergs Archives of Pharmacology. Německo: Springer, 2009, roč. 380, č. 2, s. 125-133. ISSN 0028-1298. [citováno 2024-04-24]

Základní údaje

• Originální název: Effect of antipsychotic drug perphenazine on fast sodium current and transient outward potassium current in rat ventricular myocytes
• Název česky: Vliv antipsychotika perfenazinu na rychlý sodíkový proud a přechodný draslíkový proud u komorových srdečních buněk potkana
• Autoři: BÉBAROVÁ, Markéta (203 Česká republika, garant, domácí), Peter MATEJOVIČ (703 Slovensko, domácí), Michal PÁSEK (203 Česká republika), Dagmar JANSOVÁ (203 Česká republika), Milena ŠIMURDOVÁ (203 Česká republika, domácí), Marie NOVÁKOVÁ (203 Česká republika, domácí) a Jiří ŠIMURDA (203 Česká republika, domácí)
• Vydání: Naunyn-Schmiedebergs Archives of Pharmacology, Německo, Springer, 2009, 0028-1298.

Další údaje

• Originální jazyk: angličtina
• Typ výsledku: Článek v odborném periodiku
• Obor: 30105 Physiology
• Stát vydavatele: Německo
• Utajení: není předmětem státního či obchodního tajemství
• Impakt faktor: Impact factor: 2.631
• Kód RIV: RIV/00216224:14110/09:00028492
• Organizační jednotka: Lékařská fakulta
• UT WoS: 000266926900004
• Klíčová slova anglicky: perphenazine; antipsychotic drug; sodium current; transient outward current; rat ventricular myocytes
• Štítky: antipsychotic drug, Perphenazine, rat ventricular myocytes, sodium current, transient outward current
• Příznaky: Mezinárodní význam, Recenzováno

Anotace

Perphenazine reversibly blocked fast sodium current INa (reducing its amplitude; IC50 = 1.24 microM) and transient outward potassium current Ito (accelerating its apparent inactivation with a slight decrease of its amplitude; IC50 = 38.2 microM, evaluated from changes of the time integral). Both blocks were use- and frequency-dependent at 3.3 Hz. Computer simulations suggest that perphenazine interacts preferentially with INa channels in inactivated states and with Ito channels in both open and open-inactivated states.

Anotace česky

Perfenazin vratně blokoval rychlý sodíkový proud INa (snižováním jeho amplitudy; IC50 = 1.24 mikroM) a přechodný draslíkový proud z buňky Ito (zrychlovaním jeho zdánlivé inaktivace s lehkým snížením amplitudy; IC50 = 38.2 mikroM, vyhodnoceno ze změn časového integrálu). Obě blokády byly frekvenčně závislé při 3.3 Hz. Počítačové simulace ukázaly, že perfenazin působí na INa kanály zejména přes jejich inaktivované stavy a s Ito kanály jak v otevřeném, tak v otevřeném inaktivovaném stavu.

Návaznosti

• GA305/04/1385, projekt VaV: Název: Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce

Investor: Grantová agentura ČR, Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce

• MSM0021622402, záměr: Název: Časná diagnostika a léčba kardiovaskulárních chorob

Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Časná diagnostika a léčba kardiovaskulárních chorob