Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors

PARUCH, Kamil, Timothy GUZI, Michael DWYER a Carmen ALVAREZ. Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors. 2007. Patent. Číslo: WO 2007/041712 A1. Vydavatel: World Intellectual Property Organization. Místo vydání: USA. Název vlastníka: Schering-Plough. Datum registrace: 4. 10. 2006. Datum přijetí: 12. 4. 2007.

Základní údaje

• Originální název: Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors
• Název česky: Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors
• Autoři: PARUCH, Kamil, Timothy GUZI, Michael DWYER a Carmen ALVAREZ.
• Vydání: Číslo: WO 2007/041712 A1, Vydavatel: World Intellectual Property Organization, Místo vydání: USA, Název vlastníka: Schering-Plough, 2007.

Další údaje

• Originální jazyk: angličtina
• Typ výsledku: Patent
• Obor: 30200 3.2 Clinical medicine
• Stát vydavatele: Spojené státy
• Utajení: není předmětem státního či obchodního tajemství
• Organizační jednotka: Přírodovědecká fakulta
• Klíčová slova česky: pyrazolopyrimidine; protein kinase; inhibitor
• Klíčová slova anglicky: pyrazolopyrimidine; protein kinase; inhibitor
• Štítky: inhibitor, protein kinase, pyrazolopyrimidine

Anotace

The title compds. I [R2 = halo, CF3, CN, etc.; R3 = H, (un)substituted NH2, OH, etc.; R4 = CF3, CN, (un)substituted NH2, etc.], useful as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, were prepd. E.g., a multi-step synthesis of II, starting from N-tert-butoxycarbonylpiperidine-3-carboxylic acid, was given. II showed IC50 of 86 nM against CHK1 and IC50 of 989 nM against CDK2/cyclin A. This invention also relates to pharmaceutical compns. including one or more compds. I, methods of prepg. pharmaceutical formulations including one or more such compds., and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases assocd. with the protein or checkpoint kinases using such compds. or pharmaceutical compns.

Anotace česky

viz Anotace