P 2004

Novel Pyrazolopyrimidines as Cyclin Dependent Kinase Inhibitors

GUZI, Timothy, Kamil PARUCH, Michael DWYER, Ronald DOLL, Viyyoor GIRIJAVALLABHAN et. al.

Základní údaje

Originální název

Novel Pyrazolopyrimidines as Cyclin Dependent Kinase Inhibitors

Název česky

Novel Pyrazolopyrimidines as Cyclin Dependent Kinase Inhibitors

Autoři

GUZI, Timothy (840 Spojené státy), Kamil PARUCH (203 Česká republika, garant), Michael DWYER (840 Spojené státy), Ronald DOLL (840 Spojené státy), Viyyoor GIRIJAVALLABHAN (840 Spojené státy), Carmen ALVAREZ (840 Spojené státy), Tin-Yau CHAN (840 Spojené státy), Chad KNUTSON (840 Spojené státy), Vincent MADISON (840 Spojené státy), Thierry FISCHMANN (840 Spojené státy), Lawrence DILLARD (840 Spojené státy), Vinh TRAN (840 Spojené státy), Zhen HE (840 Spojené státy), Ray JAMES (840 Spojené státy) a Haengsoon PARK (840 Spojené státy)

Vydání

Číslo: WO 2004/026229 A2, Vydavatel: World Intellectual Property Organization, Místo vydání: USA, Název vlastníka: Schering-Plough; Pharmacopeia, 2004

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Patent

Obor

10401 Organic chemistry

Stát vydavatele

Spojené státy

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Kód RIV

RIV/00216224:14310/04:00036031

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

Klíčová slova česky

cyclin dependent kinase; inhibitor; pyrazolopyrimidine

Klíčová slova anglicky

cyclin dependent kinase; inhibitor; pyrazolopyrimidine
Změněno: 25. 6. 2009 14:38, doc. Mgr. Kamil Paruch, Ph.D.

Anotace

V originále

In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compds. I [R = (un)substituted aryl; R2 = halo, CN, (un)substituted alkyl, etc.; R3 = H, halo, (un)substituted-alkyl, -alkynyl, -aryl, etc.; R4 = H, halo or alkyl] as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of prepg. such compds., pharmaceutical compns. contg. one or more such compds., methods of prepg. pharmaceutical formulations comprising one or more such compds., and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases assocd. with the CDKs using such compds. or pharmaceutical compns. Thus, e.g., II was prepd. by substitution of 3-bromo-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine (prepn. given) with aniline. I exhibit excellent CDK inhibitory properties as demonstrated by II which possessed a IC50 value of 0.51 uM in kinase activity assays.

Česky

viz Anotace