2004
Novel Pyrazolopyrimidines as Cyclin Dependent Kinase Inhibitors
GUZI, Timothy, Kamil PARUCH, Michael DWYER, Ronald DOLL, Viyyoor GIRIJAVALLABHAN et. al.Základní údaje
Originální název
Novel Pyrazolopyrimidines as Cyclin Dependent Kinase Inhibitors
Název česky
Novel Pyrazolopyrimidines as Cyclin Dependent Kinase Inhibitors
Autoři
GUZI, Timothy (840 Spojené státy), Kamil PARUCH (203 Česká republika, garant), Michael DWYER (840 Spojené státy), Ronald DOLL (840 Spojené státy), Viyyoor GIRIJAVALLABHAN (840 Spojené státy), Carmen ALVAREZ (840 Spojené státy), Tin-Yau CHAN (840 Spojené státy), Chad KNUTSON (840 Spojené státy), Vincent MADISON (840 Spojené státy), Thierry FISCHMANN (840 Spojené státy), Lawrence DILLARD (840 Spojené státy), Vinh TRAN (840 Spojené státy), Zhen HE (840 Spojené státy), Ray JAMES (840 Spojené státy) a Haengsoon PARK (840 Spojené státy)
Vydání
Číslo: WO 2004/026229 A2, Vydavatel: World Intellectual Property Organization, Místo vydání: USA, Název vlastníka: Schering-Plough; Pharmacopeia, 2004
Další údaje
Jazyk
angličtina
Typ výsledku
Patent
Obor
10401 Organic chemistry
Stát vydavatele
Spojené státy
Utajení
není předmětem státního či obchodního tajemství
Kód RIV
RIV/00216224:14310/04:00036031
Organizační jednotka
Přírodovědecká fakulta
Klíčová slova česky
cyclin dependent kinase; inhibitor; pyrazolopyrimidine
Klíčová slova anglicky
cyclin dependent kinase; inhibitor; pyrazolopyrimidine
Změněno: 25. 6. 2009 14:38, doc. Mgr. Kamil Paruch, Ph.D.
V originále
In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compds. I [R = (un)substituted aryl; R2 = halo, CN, (un)substituted alkyl, etc.; R3 = H, halo, (un)substituted-alkyl, -alkynyl, -aryl, etc.; R4 = H, halo or alkyl] as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of prepg. such compds., pharmaceutical compns. contg. one or more such compds., methods of prepg. pharmaceutical formulations comprising one or more such compds., and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases assocd. with the CDKs using such compds. or pharmaceutical compns. Thus, e.g., II was prepd. by substitution of 3-bromo-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine (prepn. given) with aniline. I exhibit excellent CDK inhibitory properties as demonstrated by II which possessed a IC50 value of 0.51 uM in kinase activity assays.
Česky
viz Anotace