a 2018

Ferrocenes as Potential Anticancer Drugs: Determination of The Mechanism of Action

SKOUPILOVÁ, Hana; Martin BARTOŠÍK; Jiří PINKAS; Jindřich KARBAN; Roman HRSTKA et al.

Základní údaje

Originální název

Ferrocenes as Potential Anticancer Drugs: Determination of The Mechanism of Action

Název česky

Ferroceny jako potenciální protirakovinné léky: Stanovení mechanismu účinku

Autoři

SKOUPILOVÁ, Hana; Martin BARTOŠÍK; Jiří PINKAS; Jindřich KARBAN a Roman HRSTKA

Vydání

28th International Conference on Organometallic Chemistry (ICOMC-2018), 2018

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Konferenční abstrakt

Obor

10608 Biochemistry and molecular biology

Stát vydavatele

Itálie

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

Označené pro přenos do RIV

Ano

Kód RIV

RIV/00216224:14310/18:00103342

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

Klíčová slova česky

Ferroceny; organokovové sloučeniny; chemoterapie; mechanismus účinku

Klíčová slova anglicky

Ferrocenes; organometallic compounds; chemotherapy; mechanism of action

Příznaky

Mezinárodní význam
Změněno: 27. 7. 2018 11:41, Mgr. Hana Kubušová, Ph.D.

Anotace

V originále

A series of ferrocene derivatives bearing either substituted or unsubstituted saturated five- and sixmembered nitrogen-containing heterocycles was synthesized. Some of these compounds showed clear cytotoxicity towards ovarian cancer cells in doses comparable to or even lower than Cisplatin, treatment of choice for ovarian cancer. The most promising ferrocene derivative was chosen to determine the mechanism of action inside SK-OV-3 cells. We used differential pulse voltammetry to measure low levels of accumulated drugs, which identified transferrin receptors as prominent transporters of ferrocenes. The important part of our work also consists in determining the mode of action consisting predominately in production of reactive oxygen species inside the cancer cells.

Česky

Byla syntetizována řada derivátů ferocenu nesoucí buď substituované nebo nesubstituované nasycené pěti- a šestičlenné heterocykly obsahující dusík. Některé z těchto sloučenin vykazovaly jasnou cytotoxicitu vůči buňkám rakoviny vaječníků v dávkách srovnatelných nebo dokonce nižších než je u cisplatiny, která se standartně používá k léčbě rakoviny vaječníků. Nejslibější ferocenový derivát byl vybrán k určení mechanismu působení uvnitř buněk SK-OV-3. Pro měření nízkých hladin akumulovaných léků jsme použili diferenciální pulsní voltammetrii, která identifikovala transferrinové receptory jako prominentní transportéry ferrocenů. Důležitou součástí naší práce je také stanovení způsobu působení převážně při výrobě reaktivních kyslíkových radikálů uvnitř rakovinných buněk.