2016
Toxicita metabolitov benzo[c]fenantridinových alkaloidov
SÁNDOR, Roman; Adam MIDLÍK; Kristýna ŠEBRLOVÁ; Gabriela DOVRTĚLOVÁ; Kristýna NOSKOVÁ et al.Základní údaje
Originální název
Toxicita metabolitov benzo[c]fenantridinových alkaloidov
Název anglicky
Toxicity of metabolites of benzo[c]phenanthridine alkaloids
Autoři
SÁNDOR, Roman; Adam MIDLÍK; Kristýna ŠEBRLOVÁ; Gabriela DOVRTĚLOVÁ; Kristýna NOSKOVÁ; Jan JUŘICA; Iva SLANINOVÁ; Eva TÁBORSKÁ a Ondřej PEŠ
Vydání
Květinův den - Seminář mladých farmakologů a toxikologů, 6. ročník, 2016. 2016
Další údaje
Jazyk
slovenština
Typ výsledku
Prezentace na konferencích
Obor
10608 Biochemistry and molecular biology
Stát vydavatele
Česká republika
Utajení
není předmětem státního či obchodního tajemství
Odkazy
Označené pro přenos do RIV
Ano
Kód RIV
RIV/00216224:14110/16:00104509
Organizační jednotka
Lékařská fakulta
Klíčová slova česky
Benzofenantridínové alkaloidy, metabolismus, LC MS, mikrosomy, biotransofrmace, cytochrom P450
Klíčová slova anglicky
benzophenanthridine alkaloids; metabolism; LC MS; microsomes; biotransformation; cytochrome P450
Změněno: 3. 1. 2019 13:37, doc. Mgr. Ondřej Peš, Ph.D.
V originále
Benzofenanthridínové alkaloidy patří mezi látky vykazující řadu biologických aktivit (protinádorová, protizánětlivá, antimikrobiální, antimykotická, antiplaková) a v současné době je jim věnována velká pozornost pro potenciální terapeutické využití. Nejvíce prozkoumané, tzv. majoritní, komerčně dostupné alkaloidy - sanguinarín a chelerytrín doprovází skupina tzv. minoritních alkaloidů, které vykazují, i přes svou velkou strukturní podobnost, různorodé spektrum účinků. Jejich metabolismus není zcela objasněn, přičemž identifikace metabolitů těchto alkaloidů a jejich další biotransformace jsou předpokladem pro lepší porozumění vztahů mezi jejich strukturou a vlastnostmi. V našej štúdii sme sledovali biotransformáciu vybraných minoritních benzofenantridínových alkaloidov pomocou in vitro modelu potkaních pečeňových mikrozómov. Vzniknuté metabolity boli identifikovány pomocí kapalinové chromatografie s hmotnostní spektrometrií a majoritní metabolity byly purifikovány, zakoncentrovány a byla zjištěna jejich cytotoxicita v porovnání s původním alkaloidem. Mezi pozorované biotransformační reakce patřily O-demetylácia, demetylenácia, redukcia a v nižšej miere hydroxilácia.
Anglicky
Benzophenanthridine alkaloids belong among the substances exhibiting a number of biological activities (antitumor, anti-inflammatory, antimicrobial, antimycotic, antiplaque) and are currently being given great attention to potential therapeutic uses. The most researched, the majority of commercially available alkaloids - sanguinarine and chelerythrine are accompanied by a group of minor alkaloids, which, despite their great structural similarity, exhibit a diverse spectrum of effects. Their metabolism is not fully elucidated, with identification of metabolites of these alkaloids and their further biotransformation being a prerequisite for better understanding of the relationships between their structure and properties. In our study, we studied the biotransformation of selected minor benzophenanthridine alkaloids by an in vitro rat liver microsome model. The resulting metabolites were identified by liquid chromatography coupled to mass spectrometry and the major metabolites were purified, concentrated, and their cytotoxicity was determined as compared to that of the original alkaloid. The observed biotransformation reactions included O-demethylation, demethylenation, reduction, and hydroxylation.
Návaznosti
| MUNI/A/1056/2015, interní kód MU |
|