Influence of emulsification mode, stirring speed and volume on ibuprofen-loaded PLGA microparticles

HOLICKÁ, Martina, Jan MUSELÍK, Kateřina KUBOVÁ, Veronika DEÁKOVÁ, Sylvie PAVLOKOVÁ, Miroslava PAVELKOVÁ, Josef MAŠEK, David VETCHÝ a Jakub VYSLOUŽIL. Influence of emulsification mode, stirring speed and volume on ibuprofen-loaded PLGA microparticles. Česká a slovenská farmacie. Česká lékařská společnost J.E. Purkyně, 2021, roč. 70, č. 1, s. 32-40. ISSN 1210-7816.

Základní údaje

Originální název

Influence of emulsification mode, stirring speed and volume on ibuprofen-loaded PLGA microparticles

Název česky

Vliv způsobu emulgace, rychlosti míchání a objemu na PLGA mikročástice s ibuprofenem

Autoři

HOLICKÁ, Martina (203 Česká republika, domácí), Jan MUSELÍK (203 Česká republika, domácí), Kateřina KUBOVÁ (203 Česká republika, domácí), Veronika DEÁKOVÁ (703 Slovensko, domácí), Sylvie PAVLOKOVÁ (203 Česká republika, domácí), Miroslava PAVELKOVÁ (203 Česká republika, domácí), Josef MAŠEK (203 Česká republika), David VETCHÝ (203 Česká republika, domácí) a Jakub VYSLOUŽIL (203 Česká republika, garant, domácí)

Vydání

Česká a slovenská farmacie, Česká lékařská společnost J.E. Purkyně, 2021, 1210-7816

---

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

URL

Kód RIV

RIV/00216224:14160/21:00122004

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

Klíčová slova česky

mikročástice; odpaření rozpouštědla; PLGA; ibuprofen; zmenšení velikosti

Klíčová slova anglicky

microparticles; solvent evaporation; PLGA; ibuprofen; size reduction

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno

---

Anotace

V originále

Microparticles based on biodegradable synthetic lactic acid and glycolic acid copolymer (PLGA) were successfully prepared by the solvent evaporation method. Ibuprofen was chosen as the model drug. Various formulation and process parameters have been used to prepare each sample with emphasis on size reduction. The effect of the emulsification method (direct emulsification or emulsification using an ULTRATURRAX or a NE-1000 dispenser), the volume of the aqueous phase (200, 800 ml) and the stirring speed of the emulsion system (600, 1000 rpm) on the characteristic properties of microparticles, such as encapsulation efficiency, drug loading and particle morphology, was observed. The resulting microparticles were evaluated by optical microscopy or laser diffraction and the dissolution test was performed. It was found that the sample prepared by direct emulsification with 800 ml of an aqueous phase at 600 rpm provided the most favorable results, meanwhile the emulsification prestep using a homogenizer caused promising particle size reduction. Gradual emulsification was evaluated as inapplicable due to great losses.

Česky

Mikročástice na bázi biodegradovatelného syntetického kopolymeru kyseliny mléčné a kyseliny glykolové (PLGA) byly úspěšně připraveny metodou odpařování rozpouštědla. Modelovým léčivem pro enkapsulaci byl zvolen ibuprofen. Pro přípravu každého vzorku byly použity odlišné formulační a procesní parametry různě ovlivňující výsledné mikročástice. Během odpařování rozpouštědla byl konkrétně sledován vliv metody emulgování (přímé emulgování či přímé emulgování za využití přístroje ULTRA-TURRAX nebo NE-1000 dávkovače), objemu vodné fáze (200, 800 ml) a rychlosti míchání tohoto emulzního systému (600, 1000 ot/min) na charakteristické vlastnosti mikročástic, jako je enkapsulační účinnost, drug loading a morfologie částic. Vzniklé mikročástice byly hodnoceny pomocí optické mikroskopie, případně laserové difrakce, a byla také provedena disoluční zkouška. Nejpříznivější výsledky byly pozorovány u vzorku připraveného přímým emulgováním s 800 ml vodné fáze o rychlosti míchání 600 ot/min. Vzorek připravený s pre-emulzifikačním krokem na homogenizátoru se zase vyznačoval slibným zmenšením velikosti částic. Postupná emulzifikace byla naopak shledána jako nepoužitelná kvůli velkým ztrátám.