Změna metabolické aktivity CYP1A2, CYP2A1 a CYP2C6 po
subchronické aplikaci salidrosidu in vivo

a 2022

Změna metabolické aktivity CYP1A2, CYP2A1 a CYP2C6 po subchronické aplikaci salidrosidu in vivo

KLÁSKOVÁ, Eva; Jan JUŘICA; Tomáš HAMMER; Przemysław DANEK; Władysława Anna DANIEL et al.

Základní údaje

Originální název

Změna metabolické aktivity CYP1A2, CYP2A1 a CYP2C6 po subchronické aplikaci salidrosidu in vivo

Název anglicky

The alteration of metabolic activity of CYP1A2, CYP2A1 and CYP2C6 after subchronic administration of salidroside in vivo

Autoři

KLÁSKOVÁ, Eva ; Jan JUŘICA; Tomáš HAMMER; Przemysław DANEK; Władysława Anna DANIEL a Ondřej ZENDULKA

Vydání

64. česko-slovenská psychofarmakologická konference, 2022

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Konferenční abstrakt

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

Psychiatrie, ročník 26, supplementum 1, Praha, 2022

Označené pro přenos do RIV

Organizační jednotka

Lékařská fakulta

ISSN

Změněno: 18. 7. 2022 09:12, PharmDr. Eva Klásková

Anotace

V originále

Úvod: Rhodiola rosea patří mezi rostliny s adaptogenním a anxiolytickým účinkem. V České republice jsou její extrakty používány v četných doplňcích stravy a tvoří také účinnou složku registrovaného léčivého přípravku (Vitango). Salidrosid je jedním ze sekundárních metabolitů Rhodioly. Jeho vlastní anxiolytický a antidepresivní efekt byl prokázán in vivo experimenty. Cílem naší studie byl komplexní výzkum vlivu salidrosidu na enzymy cytochromu P450 in vivo i in vitro za účelem nastínění rizika lékové interakce pro klinickou praxi. Metody: Za předem definovaných podmínek byla provedena ko-inkubace jaterních mikrosomů získaných z intaktních zvířat, salidrosidu (0,1 µM, 1 µM, 10 µM, 100 µM nebo vehikulum) a CYP-specifických substrátů (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)). Množství metabolitu bylo stanoveno pomocí HPLC s fluorescenční/DAD detekcí. Byl proveden také in vivo experiment: Potkanům kmene Wistar byl salidrosid aplikován intragastricky po 7 dní v dávkách 5, 15 a 45 mg/kg/den. Kontrolním zvířatům bylo podáváno vehikulum (voda). Po ukončení animálního pokusu byla odebrána jaterní tkáň, z níž byly izolovány mikrosomy metodou diferenciální ultracentrifugace. Byly provedeny inkubace mikrosomů s CYP-specifickými substráty následované analýzou obsahu metabolitů (viz výše). Dále bude přistoupeno ke stanovení vlivu salidrosidu na metabolickou aktivitu humánních mikrosomů. Výsledky: In vitro nebyl zjištěn přímý vliv salidrosidu na potkaní forym enzymů CYP. Po subchronické intragastrické aplikaci byla prokázána signifikantní indukce metabolické aktivity u CYP1A2, CYP2C6 a CYP2A1 ve skupině zvířat, které byl aplikován salidrosid v dávce 5 mg/kg/den. Závěr: Ačkoliv byl prokázán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu in vivo po subchronické intragastrické aplikaci, jedná se spíše o vliv slabý. Na základě našich dat je salidrosid možné považovat za bezpečnou látku z hlediska lékových interakcí.

Návaznosti

MUNI/A/1249/2020, interní kód MU

Název: Základní výzkum v oblasti farmakokinetiky, neurobiologie závislostí a aplikovaný výzkum v oblasti personalizované farmakoterapie v onkologii (Akronym: SV_Farmakologie2021)

Investor: Masarykova univerzita, Základní výzkum v oblasti farmakokinetiky, neurobiologie závislostí a aplikovaný výzkum v oblasti personalizované farmakoterapie v onkologii

MUNI/IGA/1261/2020, interní kód MU

Název: The influence of promising herbal antidepressant salidroside on drug metabolizing enzymes

Investor: Masarykova univerzita, The influence of promising herbal antidepressant salidroside on drug metabolizing enzymes

Citovat

KLÁSKOVÁ, Eva; Jan JUŘICA; Tomáš HAMMER; Przemysław DANEK; Władysława Anna DANIEL a Ondřej ZENDULKA. Změna metabolické aktivity CYP1A2, CYP2A1 a CYP2C6 po subchronické aplikaci salidrosidu in vivo. In 64. česko-slovenská psychofarmakologická konference. 2022. ISSN 1212-6845.

@proceedings{1824939,
   author = {Klásková, Eva and Juřica, Jan and Hammer, Tomáš and Danek, Przemysław and Daniel, Władysława Anna and Zendulka, Ondřej},
   booktitle = {64. česko-slovenská psychofarmakologická konference},
   language = {cze},
   title = {Změna metabolické aktivity CYP1A2, CYP2A1 a CYP2C6 po subchronické aplikaci salidrosidu in vivo},
   url = {https://www.tigis.cz/images/stories/psychiatrie/Psychiatrie_2022/Psychiatrie_Supp_1_2022/NV_Psychiatrie_Supplem_1_2022.pdf},
   year = {2022}
}

TY  - CONF
ID  - 1824939
AU  - Klásková, Eva - Juřica, Jan - Hammer, Tomáš - Danek, Przemysław - Daniel, Władysława Anna - Zendulka, Ondřej
PY  - 2022
TI  - Změna metabolické aktivity CYP1A2, CYP2A1 a CYP2C6 po subchronické aplikaci salidrosidu in vivo
UR  - https://www.tigis.cz/images/stories/psychiatrie/Psychiatrie_2022/Psychiatrie_Supp_1_2022/NV_Psychiatrie_Supplem_1_2022.pdf
N2  - Úvod: Rhodiola rosea patří mezi rostliny s adaptogenním a anxiolytickým účinkem. V České republice jsou její extrakty používány v četných doplňcích stravy a tvoří také účinnou složku registrovaného léčivého přípravku (Vitango). Salidrosid je jedním ze sekundárních metabolitů Rhodioly. Jeho vlastní anxiolytický a antidepresivní efekt byl prokázán in vivo experimenty. Cílem naší studie byl komplexní výzkum vlivu salidrosidu na enzymy cytochromu P450 in vivo i in vitro za účelem nastínění rizika lékové interakce pro klinickou praxi. Metody: Za předem definovaných podmínek byla provedena ko-inkubace jaterních mikrosomů získaných z intaktních zvířat, salidrosidu (0,1 µM, 1 µM, 10 µM, 100 µM nebo vehikulum) a CYP-specifických substrátů (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)). Množství metabolitu bylo stanoveno pomocí HPLC s fluorescenční/DAD detekcí. Byl proveden také in vivo experiment: Potkanům kmene Wistar byl salidrosid aplikován intragastricky po 7 dní v dávkách 5, 15 a 45 mg/kg/den. Kontrolním zvířatům bylo podáváno vehikulum (voda). Po ukončení animálního pokusu byla odebrána jaterní tkáň, z níž byly izolovány mikrosomy metodou diferenciální ultracentrifugace. Byly provedeny inkubace mikrosomů s CYP-specifickými substráty následované analýzou obsahu metabolitů (viz výše). Dále bude přistoupeno ke stanovení vlivu salidrosidu na metabolickou aktivitu humánních mikrosomů. Výsledky: In vitro nebyl zjištěn přímý vliv salidrosidu na potkaní forym enzymů CYP. Po subchronické intragastrické aplikaci byla prokázána signifikantní indukce metabolické aktivity u CYP1A2, CYP2C6 a CYP2A1 ve skupině zvířat, které byl aplikován salidrosid v dávce 5 mg/kg/den. Závěr: Ačkoliv byl prokázán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu in vivo po subchronické intragastrické aplikaci, jedná se spíše o vliv slabý. Na základě našich dat je salidrosid možné považovat za bezpečnou látku z hlediska lékových interakcí.
ER  -

KLÁSKOVÁ, Eva; Jan JUŘICA; Tomáš HAMMER; Przemysław DANEK; Władysława Anna DANIEL a Ondřej ZENDULKA. Změna metabolické aktivity CYP1A2, CYP2A1 a CYP2C6 po subchronické aplikaci salidrosidu in vivo. In \textit{64. česko-slovenská psychofarmakologická konference}. 2022. ISSN~1212-6845.

Přehled o publikaci