Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu

NOVÁKOVÁ, Martina, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA, Hana KOTOLOVÁ, Ondřej ZENDULKA, Kateřina KUBOVÁ a Jakub VYSLOUŽIL. Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu. In Květinův den. 2022.

Základní údaje

• Originální název: Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu
• Název anglicky: Experimental and potential clinical consequences of a new particulate dosage form of mirtazapine
• Autoři: NOVÁKOVÁ, Martina (203 Česká republika, domácí), Tomáš HAMMER (203 Česká republika, domácí), Jan JUŘICA (203 Česká republika, domácí), Hana KOTOLOVÁ (203 Česká republika, domácí), Ondřej ZENDULKA (203 Česká republika, domácí), Kateřina KUBOVÁ (203 Česká republika, domácí) a Jakub VYSLOUŽIL (203 Česká republika, domácí).
• Vydání: Květinův den, 2022.

Další údaje

• Originální jazyk: čeština
• Typ výsledku: Prezentace na konferencích
• Obor: 30104 Pharmacology and pharmacy
• Stát vydavatele: Česká republika
• Utajení: není předmětem státního či obchodního tajemství
• WWW: URL
• Kód RIV: RIV/00216224:14160/22:00125951
• Organizační jednotka: Farmaceutická fakulta
• Klíčová slova česky: mirtazapin, depotní lékové formy, mikročástice, PLGA
• Klíčová slova anglicky: mirtazapine; long-acting dosage forms; microparticles; PLGA
• Štítky: rivok, ÚAF, ÚFT, ÚFTo
• Příznaky: Mezinárodní význam

Anotace

Depotní lékové formy v psychofarmakologii nabývají na významu a jsou účinnější než konvenční p.o. lékové formy. Za hlavní výhody depotních psychofarmak lze uvést zlepšení adherence k léčbě, obejití first-pass efektu a problémů spojených s absorpcí z gastrointestinálního traktu a absenci rizika náhodného nebo úmyslného předávkování. Vývoj depotních lékových forem se v současnosti zaměřuje na studium mikročástic. Na základě preformulačních experimentů byly vybrány vhodné formulační a procesní parametry pro přípravu mikročástic na bázi kopolymeru kyseliny mléčné a glykolové (PLGA) pro parenterální podání. U připravených mikročástic se hodnotil obsah léčiva, morfologie a disoluční zkouška. Vhodnými postupy bylo připraveno 6 různých profilů s uvolňováním léčiva a následně byly vybrány 2 profily pro aplikaci in vivo (laboratorním potkanům). Na základě frekventních odběrů byl stanoven farmakokinetický profil podaných mikročástic pomocí dříve vyvinuté a validované HPLC metody. Sérum bylo dále využito pro stanovení jaterních testů, lipidového spektra a vybraných adipokinů. Dle biochemického vyšetření jsme konstatovali minimální vliv na hladiny ALT, AST. U medikované skupiny jsme zaznamenali mírné rozdíly od kontrolní skupiny v lipidovém spektru a hladinách vybraných adipokinů.

Anotace anglicky

Long-acting dosage forms are gaining in importance in psychopharmacology and are more effective than conventional p.o. dosage forms.The main benefits of long-acting psychotropic drugs include improved adherence to treatment, bypassing the first-pass effect and problems associated with absorption from the gastrointestinal tract, and the absence of a risk of accidental or intentional overdose. The development of long-acting dosage forms is currently focused on the study of microparticles. Based on preformulation experiments, suitable formulation and process parameters were selected for the preparation of microparticles based on lactic acid and glycolic acid copolymer (PLGA) for parenteral administration. The drug content, morphology and dissolution test of the prepared microparticles were evaluated. 6 different drug release profiles were prepared by appropriate procedures and subsequently 2 profiles were selected for in vivo application (laboratory rats). The pharmacokinetic profile of the administered microparticles was determined on the basis of frequent sampling using a previously developed and validated HPLC method.The serum was also used to determine liver tests, lipid spectrum and selected adipokines. According to the biochemical tests, we found a minimal effect on the levels of ALT, AST. In the medicated group, we observed slight differences from the control group in the lipid spectrum and levels of selected adipokines.

Návaznosti

• MUNI/A/1309/2021, interní kód MU: Název: Vývoj a studium nové částicové lékové formy s prodlouženým uvolňováním mirtazapinu (Akronym: MIRTHTM)

Investor: Masarykova univerzita, Vývoj a studium nové částicové lékové formy s prodlouženým uvolňováním mirtazapinu

• MUNI/A/1440/2021, interní kód MU: Název: Preklinický a klinický výzkum Farmakologického ústavu v oblasti farmakokinetiky, neurobiologie závislostí a personalizované farmakoterapie v onkologii (Akronym: Farm-Pre-Klin)

Investor: Masarykova univerzita, Preklinický a klinický výzkum Farmakologického ústavu v oblasti farmakokinetiky, neurobiologie závislostí a personalizované farmakoterapie v onkologii