J 2024

Enhancing Solubility and Bioefficacy of Stilbenes by Liposomal Encapsulation-The Case of Macasiamenene F

BREZANI, Veronika; Nicolas BLONDEAU; Jan KOTOUCEK; Eva KLÁSKOVÁ; Karel ŠMEJKAL et al.

Základní údaje

Originální název

Enhancing Solubility and Bioefficacy of Stilbenes by Liposomal Encapsulation-The Case of Macasiamenene F

Autoři

BREZANI, Veronika ORCID; Nicolas BLONDEAU; Jan KOTOUCEK; Eva KLÁSKOVÁ ORCID; Karel ŠMEJKAL; Jan HOŠEK; Eliska MASKOVA; Pavel KULICH; Vilailak PRACHYAWARAKORN; Catherine HEURTEAUX a Josef MASEK

Vydání

ACS Omega, WASHINGTON, American Chemical Society, 2024, 2470-1343

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Spojené státy

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

Impakt faktor

Impact factor: 4.300

Označené pro přenos do RIV

Ano

Kód RIV

RIV/00216224:14160/24:00139376

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

EID Scopus

Klíčová slova anglicky

Central nervous system; Encapsulation; Inorganic compounds; Lipids; Vesicles

Štítky

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 7. 4. 2026 15:33, Mgr. Irena Doubková

Anotace

V originále

Stilbenes in food and medicinal plants have been described as potent antiphlogistic and antioxidant compounds, and therefore, they present an interesting potential for the development of dietary supplements. Among them, macasiamenene F (MF) has recently been shown to be an effective anti-inflammatory and cytoprotective agent that dampens peripheral and CNS inflammation in vitro. Nevertheless, this promising molecule, like other stilbenes and a large percentage of drugs under development, faces poor water solubility, which results in trickier in vivo administration and low bioavailability. With the aim of improving MF solubility and developing a form optimized for in vivo administration, eight types of conventional liposomal nanocarriers and one type of PEGylated liposomes were formulated and characterized. In order to select the appropriate form of MF encapsulation, the safety of MF liposomal formulations was evaluated on THP-1 and THP-1-XBlue-MD2-CD14 monocytes, BV-2 microglia, and primary cortical neurons in culture. Furthermore, the cellular uptake of liposomes and the effect of encapsulation on MF anti-inflammatory effectiveness were evaluated on THP-1-XBlue-MD2-CD14 monocytes and BV-2 microglia. MF (5 mol %) encapsulated in PEGylated liposomes with an average size of 160 nm and polydispersity index of 0.122 was stable, safe, and the most promising form of MF encapsulation keeping its cytoprotective and anti-inflammatory properties.

Návaznosti

GA22-03187S, projekt VaV
Název: Racionální design částicových polysacharidových systémů pro přívod léčiv s širokým spekterem biologické aktivity k terapii sliznic (Akronym: 22-03187S)
Investor: Grantová agentura ČR, Racionální design částicových polysacharidových systémů pro přívod léčiv s širokým spektrem biologické aktivity k terapii sliznic
GA23-04655S, projekt VaV
Název: Role prenylace a glykosylace v protizánětlivé aktivitě a metabolismu přírodních fenolových látek
Investor: Grantová agentura ČR, Role prenylace a glykosylace v protizánětlivé aktivitě a metabolismu přírodních fenolových látek