J 2023

Aminopeptidase N as a potential drug target

FARSA, Oldřich, Veronika BALLAYOVÁ, Radka ŽÁČKOVÁ and Peter ZUBÁČ

Basic information

Original name

Aminopeptidase N as a potential drug target

Name in Czech

Aminopeptidasa N jako potenciální cíl léčiv

Authors

FARSA, Oldřich (203 Czech Republic, belonging to the institution), Veronika BALLAYOVÁ (703 Slovakia, belonging to the institution), Radka ŽÁČKOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution) and Peter ZUBÁČ (703 Slovakia, belonging to the institution)

Edition

European Pharmaceutical Journal, Sciendo, 2023, 2453-6725

Other information

Language

English

Type of outcome

Článek v odborném periodiku

Field of Study

30107 Medicinal chemistry

Country of publisher

Slovakia

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

RIV identification code

RIV/00216224:14160/23:00133779

Organization unit

Faculty of Pharmacy

Keywords (in Czech)

aminopeptidasa N; inhibitory; protinádorová aktivita; antiinfekční aktivita

Keywords in English

aminopeptidase N; inhibitors; antitumor activity; anti-infectious activity

Tags

International impact, Reviewed
Změněno: 5/4/2024 07:44, Mgr. Daniela Černá

Abstract

V originále

Aminopeptidase N (APN) is a broad specificity zinc metallopeptidase with many functions that do not always depend on its enzymatic activity. Among others, it is involved in tumor angiogenesis and metastasizing and also serves as a cellular receptor of some coronaviruses. Some APN inhibitors, such as bestatin or tosedostat, were used or tested as anticancer drugs in the past. Within the past two decades, we have prepared several series of potential APN inhibitors. Some of them reached interesting values of inhibitory activity and were also successfully tested for antiproliferation activity in cancer cell lines. We also performed some QSAR studies with APN inhibitors prepared by us and other authors.

In Czech

Aminopeptidáza N (APN) je zinková metalopeptidáza se širokou specifitou a mnoha funkcemi, které ne vždy závisí na enzymové aktivitě. Mimo jiné se podílí na nádorové angiogenezi a metastazování a slouží také jako buněčný receptor. některých koronavirů. Některé inhibitory APN, například bestatin nebo tosedostat, byly v minulosti používány nebo testovány jako protinádorové léky.Během posledních dvou desetiletí jsme připravili několik sérií potenciálních inhibitorů APN. Některé z nich dosáhly zajímavých hodnot inhibiční aktivity a byly také úspěšně testovány na antiproliferační aktivitu u nádorových buněčných linií. Provedli jsme také určité studie QSAR s inhibitory APN připravenými námi a dalšími autory.

Links

MUNI/A/1682/2020, interní kód MU
Name: Návrh, syntéza a hodnocení derivátů skupin léčiv s inhibiční enzymatickou aktivitou
Investor: Masaryk University
MUNI/IGA/0932/2021, interní kód MU
Name: Basic ketones and their derivatives as potential anti-infective and anti-tumor drugs
Investor: Masaryk University