Komparativní analýza gastroretentivních vlastností a disolučních profilů originálních a generických tablet s prodlouženým uvolňováním metforminu

ZEMAN, Jiří, Jakub VYSLOUŽIL, Jan ELBL a Sylvie PAVLOKOVÁ. Komparativní analýza gastroretentivních vlastností a disolučních profilů originálních a generických tablet s prodlouženým uvolňováním metforminu. Diabetologie, metabolismus, endokrinologie, výživa. Praha: TIGIS Spol. s.r.o., 2024, roč. 27, č. 3, s. 145-151. ISSN 1211-9326.

Základní údaje

Originální název

Komparativní analýza gastroretentivních vlastností a disolučních profilů originálních a generických tablet s prodlouženým uvolňováním metforminu

Název anglicky

Comparative analysis of gastroretentive properties and dissolution profiles of original and generic metformin extended-release tablets

Autoři

ZEMAN, Jiří, Jakub VYSLOUŽIL, Jan ELBL a Sylvie PAVLOKOVÁ

Vydání

Diabetologie, metabolismus, endokrinologie, výživa, Praha, TIGIS Spol. s.r.o. 2024, 1211-9326

---

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

URL

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

Klíčová slova česky

metformin; gastroretence; prodloužené uvolňování; gelová vrstva; disoluční profil; generická záměna

Klíčová slova anglicky

metformin; gastroretention; extended-release; gel layer; dissolution profile; generic substitution

Příznaky

Recenzováno

---

Anotace

V originále

Moderní lékové formy s prodlouženým uvolňováním metformin hydrochloridu pro léčbu diabetu 2. typu by měly mít zajištěné dlouhodobé setrvání v žaludku. Metformin se řadí mezi léčiva s úzkým absorpčním oknem (duodenum a jejunum) a případná gastroretence lékové formy umožňuje vytvoření žaludečního rezervoáru, který postupně přepouští léčivo do cílové oblasti absorpce. V posledních letech se i na našem trhu objevuje množství generických k přípravků s prodlouženým uvolňováním. Cílem této studie je proto porovnat schopnosti gastroretence mezi originálním léčivým přípravkem a dvěma vybranými generickými přípravky a dále vyhodnotit vliv rozdílného pH okolního prostředí na disoluční profily vzorků, s cílem zjistit případný dopad na průběh uvolňování metforminu. Z naměřených výsledků je zřejmé, že i přes provedené bioekvivalenční zkoušky nemusí mít tyto generické přípravky stejné in vivo vlastnosti, neboť ne všechny používají u tablet podobnou technologii a některé z nich tedy nemusí mít potřebné gastroretentivní vlastnosti. Kromě toho byl u jednoho generika zaznamenán značný rozdíl v disolučním profilu při vyšších hodnotách pH, což by mohlo mít případný dopad při současném užívání antacid nebo při výskytu patologických stavů zvyšujících pH žaludku. Absence gastroretence a vysoké pH v žaludku pak mohou negativně ovlivnit terapii. Při generické záměně je tedy nutné vzít tyto skutečnosti v úvahu a dbát zvýšené opatrnosti.

Anglicky

Modern drug formulations with extended-release of metformin hydrochloride for the treatment of type 2 diabetes should ensure prolonged gastric retention. Metformin belongs to the class of drugs with a narrow absorption window (duodenum and jejunum), and potential gastroretention of the drug formulation allows for the creation of a gastric reservoir, which gradually releases the drug into the target absorption area. In recent years, several generic extended-release formulations have appeared in our market as well. The aim of this study is therefore to compare the gastroretention capabilities between the original medicinal product and two selected generic products, and also evaluate the influence of different pH levels of the surrounding environment on the dissolution profiles of the samples, to determine any potential impact on the release behavior of metformin. The measured results indicate that despite the bioequivalence studies, these generic products may not have the same in vivo properties, as not all of them use similar technology in tablet formulation, and some of them may therefore lack the necessary gastroretentive properties. Additionally, one generic showed a significant difference in the dissolution profile at higher pH, which could potentially have an impact when taken concurrently with antacids or in the presence of pathological conditions that increase stomach pH. The absence of gastroretention and high pH in the stomach can then negatively affect the therapy. It is therefore necessary to take these facts into account and take extra caution when making a generic substitution.