D 2024

Srovnání bezpečnosti alteplázy a tenekteplázy při trombolýze provedené 4 hodiny po indukci ischemické cévní mozkové příhody u normotenzních potkanů.

HLOŽKOVÁ, Jana; Peter SCHEER; Simona GOLIAŠOVÁ; Jaroslav ONDRUŠ; Jan BISKUPIČ et al.

Základní údaje

Originální název

Srovnání bezpečnosti alteplázy a tenekteplázy při trombolýze provedené 4 hodiny po indukci ischemické cévní mozkové příhody u normotenzních potkanů.

Název česky

Srovnání bezpečnosti alteplázy a tenekteplázy při trombolýze provedené 4 hodiny po indukci ischemické cévní mozkové příhody u normotenzních potkanů.

Název anglicky

Comparison of the safety of alteplase and tenecteplase in thrombolysis performed 4 hours after induction of ischemic stroke in normotensive rats.

Autoři

Vydání

Plzeň, 51. pracovní konference Komise experimentální kardiologie, s. 23-47, 2024

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Stať ve sborníku

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Forma vydání

tištěná verze "print"

Označené pro přenos do RIV

Ne

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

Klíčová slova česky

srovnání bezpečnosti trombolytik

Klíčová slova anglicky

thrombolytics safety comparation,
Změněno: 29. 10. 2024 15:55, MVDr. Peter Scheer, Ph.D.

Anotace

V originále

V klinických studiích byla léčba tenekteplázou opakovaně studovaná ve srovnání s alteplázou. Výsledky podle nastavení studie oscilují od úspěšnější tenekteplázy přes neutrální vliv až po superioritu alteplázy. V našich modelech systémové embolie je jak relativní změna plochy radioopakně značené sraženiny, tak plocha pod trombolytickou křivkou signifikantně menší u potkanů léčených tenekteplázou v klinicky relevantní dávce 0,25 mg/kg ve srovnání se skupinou potkanů léčených dávkou alteplázy 0,9 mg/kg v 60minutové infuzi po aplikaci iniciálního bolusu o objemu 10 % vypočtené dávky. Cílem práce je porovnat bezpečnost a efektivitu identické léčby na modelu tromboembolické okluze větví Willisova okruhu u potkanů 4 hodiny po indukci okluze. Do studie bylo zařazeno 52 potkanů s cílem mít ve skupině minimálně 21 zařazených jedinců. Léčba byla vybrána náhodně losem. Podle léčby byli pacienti vybráni do skupiny rtPA léčených alteplázou nebo skupiny TNK-tPA léčených tenekteplázou ve výše zmíněných klinicky relevantních dávkách. Okluze větví Willisova okruhu (CoWBO – Circle of Wilis Branches Occlusion) byla indukována aplikací 2 ks umělých fibrinových sraženin velikosti 0,3x1,5 mm zavedených do levé vnitřní karotidy. Čtyři hodiny po indukci CoWBO byla podle zařazení provedena léčba. Po nejpozději 24 hodinách od okluze byl odebrán mozek pro mikroCT sken. Mozek byl ještě makroskopicky pomocí operačního mikroskopu nasnímkován a bylo provedeno histologické zpracování mozku pro HE barvení. Hodnocen byl výskyt mozkového infarktu (BS), výskyt hemoragických transformací (HT) a % asymetrie hemisfér (% HA) jako parametr rekanalizace. Z 52 použitých jedinců bylo 7 vyřazeno pro absenci mozkového infarktu, přičemž ani jeden vyřazený mozek neměl HT (3 léčeni TNK-tPA, 4 léčeni rtPA). Z 24 potkanů v rtPA skupině nemělo 13 (54 %) HT, 6 (25 %) jedinců mělo HI1, 4 (17 %) měli HI2 a jeden potkan (4 %) měl krvácení klasifikováno PH1. Oproti tomu ve skupině TNK-tPA bylo z 21 jedinců 8 (38 %) bez HT, 6 (29 %) jedinců mělo HI1, 3 (14 %) měli HI2 a 4 potkani (19 %) měli krvácení klasifikováno jako PH1. V parametru % asymetrie hemisfér bylo prozatím hodnoceno 9 mozků ve skupině rtPA a 12 mozků ve skupině TNK-tPA. Parciální výsledky jsou následující %HA je ve skupině rtPA vs. TNK-tPA (dále vždy v tomto pořadí) u mozků bez HT 3,31±1,07 vs. 2,24±1,98; u mozků s HT je to 29,32±1,94 vs. 10,04±1,85. Průměrný stupeň krváceni byl 1,75±0,83 vs. 2,00±0,71. Parciální výsledky naznačují, že v souladu s klinickými daty tenektepláza je úspěšnější v rekanalizaci a je spojena s menším otokem po reperfuzi, ale současně je spojena s vyšší incidencí vyšších stupňů hemoragické transformace.

Anglicky

In clinical trials, treatment with tenecteplase has been repeatedly studied in comparison with alteplase. Results according to study settings oscillate from the more successful tenecteplase to a neutral effect to the superiority of alteplase. In ours models of systemic embolism is both the relative change in the area of radiopaque labeled clot and the area under thrombolytic curve significantly smaller in rats treated with tenecteplase at a clinically relevant dose 0.25 mg/kg compared to a group of rats treated with a dose of alteplase 0.9 mg/kg in a 60-minute infusion after application of an initial bolus with a volume of 10% of the calculated dose. The aim of the work is to compare safety and efficiency identical treatments in a model of thromboembolic occlusion of the branches of the circle of Willis in rats 4 hours after induction occlusion. 52 rats were included in the study with the aim of having at least 21 included individuals in the group. The treatment was chosen at random by lottery. According to treatment, patients were assigned to the rtPA group treated with alteplase or the group TNK-tPA treated with tenecteplase at the above-mentioned clinically relevant doses. Occlusion of the branches of Willis circle (CoWBO – Circle of Wilis Branches Occlusion) was induced by the application of 2 pieces of artificial fibrin clots of size 0.3x1.5 mm introduced into the left internal carotid artery. Four hours after induction, CoWBO was included treatment. At the latest 24 hours after occlusion, the brain was taken for a microCT scan. Brain it was still photographed macroscopically using an operating microscope and a histological examination was performed brain processing for HE staining. The occurrence of cerebral infarction (BS), the occurrence of hemorrhagic events was evaluated transformation (HT) and % hemispheric asymmetry (% HA) as a recanalization parameter. Of the 52 subjects used, 7 were excluded for the absence of cerebral infarction, with not a single excluded brain did not have HT (3 treated with TNK-tPA, 4 treated with rtPA). Of the 24 rats in the rtPA group, 13 (54%) did not have HT, 6 (25%) individuals had HI1, 4 (17%) had HI2, and one rat (4%) had bleeding classified as PH1. In contrast, in a group TNK-tPA was of 21 subjects 8 (38%) without HT, 6 (29%) subjects had HI1, 3 (14%) had HI2 and 4 rats (19%) had bleeding classified as PH1. For the time being, 9 brains have been evaluated in the parameter % asymmetry of the hemispheres in the rtPA group and 12 brains in the TNK-tPA group. Partial results are as follows %HA is in the rtPA group vs. TNK-tPA (further always in this order) in brains without HT 3.31±1.07 vs. 2.24±1.98; in brains with HT it is 29.32±1.94 vs. 10.04±1.85. The average degree of bleeding was 1.75±0.83 vs. 2.00±0.71. Partial results suggest that consistent with clinical data, tenecteplase is more successful in recanalization and is associated with less swelling after reperfusion, but at the same time it is associated with a higher incidence of higher hemorrhagic grades transformation.

Návaznosti

NU21-08-00510, projekt VaV
Název: Biokompatibilní nanočástice jako cílené systémy pro dodávání léčiv a teranostik pro léčbu cévní mozkové příhody
Investor: Ministerstvo zdravotnictví ČR, Biokompatibilní nanočástice jako cílené systémy pro dodávání léčiv a teranostik pro léčbu cévní mozkové příhody
NU23-08-00499, projekt VaV
Název: Zlepšení účinnosti a bezpečnosti rekanalizace mozkového infarktu pomocí duální trombolytické terapie
Investor: Ministerstvo zdravotnictví ČR, Zlepšení účinnosti a bezpečnosti rekanalizace mozkového infarktu pomocí duální trombolytické terapie, Podprogram 1 - standardní