Gastroretentivní lékové formy v diabetologii

VYSLOUŽIL, Jakub; Jiří ZEMAN; Jan ELBL a Sylvie PAVLOKOVÁ. Gastroretentivní lékové formy v diabetologii. In Technologie v diabetologii, 26.–28. září 2024, Plzeň, Česká Republika. 2024.

Základní údaje

Originální název

Gastroretentivní lékové formy v diabetologii

Název anglicky

Gastroretentive dosage forms in diabetology

Autoři

VYSLOUŽIL, Jakub ORCID; Jiří ZEMAN ORCID; Jan ELBL a Sylvie PAVLOKOVÁ ORCID

Vydání

Technologie v diabetologii, 26.–28. září 2024, Plzeň, Česká Republika, 2024

---

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Prezentace na konferencích

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

URL

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

Klíčová slova česky

metformin; gastroretence; prodloužené uvolňování; gelová vrstva; disoluční profil; generická záměna

Klíčová slova anglicky

metformin; gastroretention; extended-release; gel layer; dissolution profile; generic substitution

Štítky

ÚFT

---

Anotace

V originále

Gastroretentivní lékové formy jsou lékové formy, které v žaludku vykazují delší rezidenční čas, než je standard. Jedná se o poměrně rozmanitou, ale nepočetnou skupinu perorálních lékových forem, jejichž primárním úkolem je překonat fyziologické aspekty trávení – především gastrickou motilitu a gastrický retenční čas a jejich variabilitu. Jsou určené k podání po jídle, kdy se žaludeční objem vyznačuje násobně větším objemem a výraznějším zvýšením pH, přičemž v závislosti na typu a objemu potravy se do původního stavu žaludek vyprázdní během 3–6 hodin. Mezi nejzásadnější mechanismy gastroretence se řadí vysoká hustota lékové formy, flotující systémy (opak vysoké hustoty) či expandující lékové formy. V oblasti diabetologie jsou používány především jako lékové formy pro metformin hydrochlorid, což je léčivo s úzkým absorpčním oknem. Gastroretence způsobí, že se metformin dlouhodobě uvolňuje již v žaludku, z kterého tak vzniká rezervoár, který postupně přepouští léčivo do míst, kde má být absorbováno. Cílem sdělení je podat ucelený obraz často opomíjené problematiky a vzhledem k narůstajícímu množství originální a generických přípravků na trhu také porovnat gastroretenční schopnosti vybraných léčivých přípravků dostupných v ČR. Za tímto účelem byla provedena krátká studie s využitím metod hodnocení farmaceutické technologie (tloušťka gelové vrstvy, disoluční zkouška). Z výsledků vyplynulo, že ne všechny generické přípravky sdílí stejný mechanismus gastroretence, což by mohla být komplikace např. při generické substituci.

Anglicky

Gastroretentive dosage forms are dosage forms that show a longer residence time in the stomach than the standard. This is a relatively diverse but innumerable group of oral pharmaceutical forms whose primary task is to overcome the physiological aspects of digestion – primarily gastric motility and gastric retention time and their variability. They are intended for administration after a meal, when the stomach volume is characterized by a multiple increase in volume and a more significant increase in pH, while depending on the type and volume of food, the stomach is emptied to its original state within 3–6 hours. Among the most fundamental mechanisms of gastroretention are the high density of the dosage form, floating systems (the opposite of high density), or expanding dosage forms. In the field of diabetology, they are mainly used as dosage forms for metformin hydrochloride, which is a drug with a narrow absorption window. Gastroretention causes metformin to be released in the stomach over a long period of time, creating a reservoir that gradually releases the drug to the places where it is to be absorbed. This work aims to present a complete picture of an often neglected issue and, due to the growing number of original and generic preparations on the market, also to compare the gastroretention abilities of selected medicinal preparations available in the Czech Republic. For this purpose, a short study was conducted using pharmaceutical technology evaluation methods (gel layer thickness, dissolution test). The results showed that not all generic preparations share the same mechanism of gastroretention, which could be a complication, e.g. in generic substitution.