J 2000

Steric control of DNA interstrand cross-link sites of trans platinum complexes: specificity can be dictated by planar nonleaving groups

BRABEC, Viktor; Kamila NEPLECHOVÁ; Jana KAŠPÁRKOVÁ a Nicholas FARRELL

Základní údaje

Originální název

Steric control of DNA interstrand cross-link sites of trans platinum complexes: specificity can be dictated by planar nonleaving groups

Autoři

BRABEC, Viktor; Kamila NEPLECHOVÁ; Jana KAŠPÁRKOVÁ a Nicholas FARRELL

Vydání

Journal of Biological Inorganic Chemistry, Germany, Springer-Verlag, 2000, 0949-8257

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

10610 Biophysics

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impakt faktor

Impact factor: 3.045

Kód RIV

RIV/00216224:14310/00:00003310

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta
Změněno: 27. 2. 2001 10:02, prof. RNDr. Viktor Brabec, DrSc.

Anotace

V originále

Recent findings that novel trans-dichloroplatinum(II) complexes exhibit antitumor activity violate the classical structure-activity relationships of platinum(II) complexes. These novel "nonclassical" trans-platinum complexes also comprise those containing planar aromatic amines. The initial studies have shown that these compounds form a considerable amount of DNA interstrand cross-links (up to ~30 %) with a rate markedly higher than clinically ineffective transplatin. The present work has shown that DNA interstrand cross-linking by trans-[PtCl2(NH3)(quinoline)] and trans-[PtCl2(NH3)(thiazole)] is formally equivalent to that by antitumor cisplatin, but different from clinically ineffective transplatin which preferentially forms these adducts between complementary guanine and cytosine residues. This result shows for the first time that the simple chemical modification of structure of an inactive compound alters its DNA binding site into a DNA adduct of an active drug.

Návaznosti

GA305/99/0695, projekt VaV
Název: Ovlivnění konformace DNA protinádorově účinnými komplexy kovů. Vztah k vývoji nových cytostatik.