Interakcia haloperidolu s L-typom vápníkového kanála

TARABOVÁ, Bohuslava, Marie NOVÁKOVÁ a ubica LACINOVÁ. Interakcia haloperidolu s L-typom vápníkového kanála. In Zborník prác a abstraktov prezentovaných na 81.Fyziologických doch. Košice: Universita P.J. Šafárika, 2005, s. 213-214. ISBN 80-969280-0-7.

Základní údaje

• Originální název: Interakcia haloperidolu s L-typom vápníkového kanála
• Název česky: Interakce haloperidolu s L-typem vápníkového kanálu
• Název anglicky: Interaction of Haloperidol with L-type Voltage Dependent Calcium Channels
• Autoři: TARABOVÁ, Bohuslava, Marie NOVÁKOVÁ a ubica LACINOVÁ.
• Vydání: Košice, Zborník prác a abstraktov prezentovaných na 81.Fyziologických doch, s. 213-214, 2005.
• Nakladatel: Universita P.J. Šafárika

Další údaje

• Originální jazyk: slovenština
• Typ výsledku: Stať ve sborníku
• Obor: 30105 Physiology
• Stát vydavatele: Slovensko
• Utajení: není předmětem státního či obchodního tajemství
• Organizační jednotka: Lékařská fakulta
• ISBN: 80-969280-0-7
• Klíčová slova anglicky: voltage dependent calcium channel; haloperidol; sigma receptor
• Štítky: haloperidol, sigma receptor, voltage dependent calcium channel

Anotace

Haloperidol je úinná neuroleptická látka, ktorá sa používa pri liebe psychiatrických chorôb, ako sú schizofrénia a mánia. Pri podávaní tejto látky v priebehu lieby boli opakovane zaznamenané nepriaznivé vedajšie úinky na kardiovaskulárny systém pacientov. Skoršie výskumy ukázali, že haloperidol znižuje hladinu vnútrobunkového vápnika, spomauje kontrakciu hladkých svalov a významne sa spolupodiea na vzniku srdcových arytmií. Testovali sme vplyv 10 ľmol/l a 1 ľmol/l haloperidolu na Cav1.2 L-typ vápnikového kanála v natívnom systéme (v kardiomyocytoch potkana) a v expresnom systéme (HEK 293 bunkách). V kardiomyocytoch 10 ľmol/l koncentrácia haloperidolu výrazne blokovala prúdy cez vápnikové kanály. Tento efekt bol rýchly a reverzibilný. Efekty haloperidolu pozorované v klinickej praxi sú zrejme jemnejšie, kedže terapeutická koncentrácia v sére pacientov je nižšia (približne 0.5 mmol/l), ako nami testované koncentrácie. Avšak rozsah inhibície amplitúdy vstupných prúdov môže by dostatoný na to, aby mohol aspo iastone vysvetli vedajšie úinky spojené s terapiou haloperidolom.

Anotace česky

Haloperidol je úinná neuroleptická látka, ktorá sa používa pri liebe psychiatrických chorôb, ako sú schizofrénia a mánia. Pri podávaní tejto látky v priebehu lieby boli opakovane zaznamenané nepriaznivé vedajšie úinky na kardiovaskulárny systém pacientov. Skoršie výskumy ukázali, že haloperidol znižuje hladinu vnútrobunkového vápnika, spomauje kontrakciu hladkých svalov a významne sa spolupodiea na vzniku srdcových arytmií. Testovali sme vplyv 10 ľmol/l a 1 ľmol/l haloperidolu na Cav1.2 L-typ vápnikového kanála v natívnom systéme (v kardiomyocytoch potkana) a v expresnom systéme (HEK 293 bunkách). V kardiomyocytoch 10 ľmol/l koncentrácia haloperidolu výrazne blokovala prúdy cez vápnikové kanály. Tento efekt bol rýchly a reverzibilný. Efekty haloperidolu pozorované v klinickej praxi sú zrejme jemnejšie, kedže terapeutická koncentrácia v sére pacientov je nižšia (približne 0.5 mmol/l), ako nami testované koncentrácie. Avšak rozsah inhibície amplitúdy vstupných prúdov môže by dostatoný na to, aby mohol aspo iastone vysvetli vedajšie úinky spojené s terapiou haloperidolom.

Anotace anglicky

Haloperidol is neuroleptic agent, effective in the treatment of various psychiatric disorders, such as schizophrenia or mania. Cardiac arrhythmias and other severe cardiovascular side effects have been associated with this therapy. We have investigated effects of haloperidol on currents through cardiac calcium channels in native tissue, i.e., in cardiomyocytes, and in expression system, i.e., in HEK 293 cell. Inhibition of inward currents through CaV1.2 calcium channels in model HEK 293 cells and in native cardiomyocytes by 10 ľmol/l haloperidol was observed. Used concentration was one order higher than therapeutic plasma concentration, therefore its expected effects in patients will be more subtle. Nevertheless, inhibition of cardiac calcium current still may contribute to observed side effects of haloperidol.

Návaznosti

• GA305/04/1385, projekt VaV: Název: Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce

Investor: Grantová agentura ČR, Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce