J 2008

Chemical and biological evaluation of 153Sm and 166Ho complexes of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetrakis(methylphosphonic acid monoethylester) (H4dotpOEt)

FOERSTROVÁ, Michaela; Zuzana JANDUROVÁ; Fernanda MARQUES; Gano LURDES; Přemysl LUBAL et al.

Základní údaje

Originální název

Chemical and biological evaluation of 153Sm and 166Ho complexes of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetrakis(methylphosphonic acid monoethylester) (H4dotpOEt)

Název česky

Chemické a biologické vyhodnocení 153Sm a 166Ho komplexů 1,4,7,10-tetraazacyklododekane-1,4,7,10-tetrakis(methylfosfonate monoethylester) (H4dotpOEt)

Autoři

FOERSTROVÁ, Michaela; Zuzana JANDUROVÁ; Fernanda MARQUES; Gano LURDES; Přemysl LUBAL; Jakub VANĚK; Petr HERMANN a Isabel SANTOS

Vydání

Journal of Inorganic Biochemistry, Amsterdam, Elsevier Science, 2008, 0162-0134

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

10402 Inorganic and nuclear chemistry

Stát vydavatele

Nizozemské království

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impakt faktor

Impact factor: 3.133

Kód RIV

RIV/00216224:14310/08:00026088

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

UT WoS

000256924600014

Klíčová slova anglicky

Radiopharmaceuticals; macrocyclic and phosphonate complexes; cyclen derivative; DOTA analogue; lanthanide complexes; radiolanthanides; biodistribution; stability constants; formation and decomplexation kinetics

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 8. 4. 2010 19:32, prof. RNDr. Přemysl Lubal, Ph.D.

Anotace

V originále

The novel methylphosphonic acid monoethylester (H4dotpOEt) has been synthesized and characterized and their complexes with Sm(III) and Ho(III) ions were studied. Dissociation constants of the ligand are lower than those of H4dota. The stability constants of the Ln(III)-H4dotpOEt complexes are surprisingly much lower that those of H4dota probably due to a lower coordination ability of the phosphonate monoester groups. Acid-assisted decomplexation studies have shown that both complexes are less kinetically inert than the H4dota complexes, but still much more inert than complexes of open-chain ligands. Nevertheless, the synthesis of 153Sm and 166Ho complexes with this ligand led to stable complexes both in vitro and in vivo. A very low binding of these complexes to hydroxyapatite (HA) and calcified tissues was observed confirming the assumption that a fully ionized phosphonate group(s) is necessary for a strong bone affinity. Both complexes show similar behaviour in vivo.

Česky

Nový ligand "methylphosphonic acid monoethylester (H4dotpOEt)" byl syntetizován a charakterizován a jeho komplexy s Sm(III) a Ho(III) ionty byly studovány. Disociační konstanty ligandu jsou nižší než pro analogický ligand H4dota. Konstanty stability Ln(III)-H4dotpOEt komplexů jsou překvapivě nižší než ty s H4dota ligandem pravděpodobobně v důsledku menší koordinační schopnosti fosfonate- monoesterových skupin. Studie kysele-katalyzované dekomplexace ukazují, že oba komplexy jsou kineticky méně inertní než komplexy H4dota ligandu, ale stále více inertní než komplexy s ligandy mající otevřený řetězec. Syntéza 153Sm a 166Ho komplexů s tímto ligandem vedla k stabilním komplexům in vitro a in vivo. Velmi nízká schopnost vazby těchto komplexů na hydroxyapatite (HA) a zvápnětelých buněk byla pozorována a potvrdila, že plně ionizované skupiny jsou nezbytné pro silnou afinitu ke kostem. Oba komplexy ukazují podobné chování in vivo.

Návaznosti

LC06035, projekt VaV
Název: Centrum biofyzikální chemie, bioelektrochemie a bioanalýzy. Nové nástroje pro genomiku, proteomiku a biomedicínu.
Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Centrum biofyzikální chemie, bioelektrochemie a bioanalýzy. Nové nástroje pro genomiku, proteomiku a biomedicínu
OC 179, projekt VaV
Název: Molekulární zobrazování založené na systémech obsahujících kovy.