J 2008

Perphenazine-Induced block of sodium and transient outward potassium current: experimental and simulation study

BÉBAROVÁ, Markéta; Peter MATEJOVIČ; Michal PÁSEK; Dagmar JANSOVÁ; Milena ŠIMURDOVÁ et. al.

Základní údaje

Originální název

Perphenazine-Induced block of sodium and transient outward potassium current: experimental and simulation study

Název česky

Perfenazinem způsobená blokáda sodíkového proudu a přechodného proudu draslíku z buňky: experimentální a simulační studie

Autoři

BÉBAROVÁ, Markéta ORCID; Peter MATEJOVIČ; Michal PÁSEK; Dagmar JANSOVÁ; Milena ŠIMURDOVÁ; Marie NOVÁKOVÁ a Jiří ŠIMURDA

Vydání

Analysis of Biomedical Signals and Images, Brno, Vutium Press, 2008, 1211-412X

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

30105 Physiology

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Kód RIV

RIV/00216224:14110/08:00024258

Organizační jednotka

Lékařská fakulta

UT WoS

000303717200018

Klíčová slova anglicky

sodium current;potassium outward current;simulation

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 19. 1. 2013 22:00, doc. MUDr. Markéta Bébarová, Ph.D.

Anotace

V originále

The effect of a neuroleptic drug perphenazine on sodium current INa and transient outward potassium current Ito was studied in rat ventricular myocytes at room temperature. Perphenazine reversibly blocked INa (reducing its amplitude; IC50 = 1.24+/-0.10 micromol/l, nH = 0.99+/-0.08) and Ito (accelerating its apparent inactivation with a slight decrease of its amplitude; IC50 = 38.2+/-3.5 micromol/l, nH = 0.75+/-0.07, evaluated from the changes of time integral). Both INa- and Ito-block was use- and frequency-dependent (20%-increase of INablock and 10%-increase of Ito-block under 0.3 and 10 micromol/l perphenazine, respectively, at the stimulation frequency of 3.3 Hz applied after a 15-s rest). The results of quantitative modelling suggest that perphenazine interacts with INa-channels in inactivated states, and with Ito-channels in both open and open-inactivated states.

Česky

The effect of a neuroleptic drug perphenazine on sodium current INa and transient outward potassium current Ito was studied in rat ventricular myocytes at room temperature. Perphenazine reversibly blocked INa (reducing its amplitude; IC50 = 1.24+/-0.10 micromol/l, nH = 0.99+/-0.08) and Ito (accelerating its apparent inactivation with a slight decrease of its amplitude; IC50 = 38.2+/-3.5 micromol/l, nH = 0.75+/-0.07, evaluated from the changes of time integral). Both INa- and Ito-block was use- and frequency-dependent (20%-increase of INablock and 10%-increase of Ito-block under 0.3 and 10 micromol/l perphenazine, respectively, at the stimulation frequency of 3.3 Hz applied after a 15-s rest). The results of quantitative modelling suggest that perphenazine interacts with INa-channels in inactivated states, and with Ito-channels in both open and open-inactivated states.

Návaznosti

GA305/04/1385, projekt VaV
Název: Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce
Investor: Grantová agentura ČR, Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce
MSM0021622402, záměr
Název: Časná diagnostika a léčba kardiovaskulárních chorob
Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Časná diagnostika a léčba kardiovaskulárních chorob