J 2008

MONOSUBSTITUCE PIPERAZINU NA ATOMU DUSÍKU

ANDĚLOVÁ, Barbora; Dana NĚMEČKOVÁ a Pavel PAZDERA

Základní údaje

Originální název

MONOSUBSTITUCE PIPERAZINU NA ATOMU DUSÍKU

Název česky

MONOSUBSTITUCE PIPERAZINU NA ATOMU DUSÍKU

Název anglicky

Monosubstitutions of Piperazine on Nitrogene Atom

Autoři

ANDĚLOVÁ, Barbora; Dana NĚMEČKOVÁ a Pavel PAZDERA

Vydání

Chem. listy, Praha, Česká společnost chemická, 2008, 0009-2770

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

10401 Organic chemistry

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impakt faktor

Impact factor: 0.593

Kód RIV

RIV/00216224:14310/08:00025413

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

Klíčová slova anglicky

Piperazine Chemistry;Piperazine Monosubstitution;Alkylation;Acylation;Arylation;Aromatic Substitution on Pyridine

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 25. 3. 2010 12:29, doc. RNDr. Pavel Pazdera, CSc.

Anotace

V originále

Piperazinový motiv je součástí struktury mnoha léčiv. Vyskytuje se např. v léčivech působících proti zhoubnému dělení buněk. Dále tento strukturní motiv můžeme najít v látkách, které mají léčebné účinky při schizofrenii, mániích atd. Z literatury je známo mnoho reakcí přípravy monosubstituovaných piperazinů. Jedním z velmi často v syntéze používaných derivátů piperazinu je methoxykarbonylpiperazin, jehož příprava je popsána ve vodném roztoku reakcí methylesteru chlormravenčí kyseliny s piperazinem při pH=3. Reakce probíhá s 30% výtěžkem. Dalším v průmyslu využívaným derivátem je benzylpiperazin, např. ve formě hydrochloridu, který se připravuje reakcí bezvodého piperazinu s piperazinem dihydrochloridem a benzylchloridem v ethanolu. Výtěžek této reakce se pohybuje kolem 90%(vztaženo na bezvodý piperazin), ale vedlejším produktem je piperazin dihydrochlorid, který je z reakční směsi izolován ve stejném množství, jako byl do reakce vložen.

Anglicky

Piperazinový motiv je součástí struktury mnoha léčiv. Vyskytuje se např. v léčivech působících proti zhoubnému dělení buněk. Dále tento strukturní motiv můžeme najít v látkách, které mají léčebné účinky při schizofrenii, mániích atd. Z literatury je známo mnoho reakcí přípravy monosubstituovaných piperazinů. Jedním z velmi často v syntéze používaných derivátů piperazinu je methoxykarbonylpiperazin, jehož příprava je popsána ve vodném roztoku reakcí methylesteru chlormravenčí kyseliny s piperazinem při pH=3. Reakce probíhá s 30% výtěžkem. Dalším v průmyslu využívaným derivátem je benzylpiperazin, např. ve formě hydrochloridu, který se připravuje reakcí bezvodého piperazinu s piperazinem dihydrochloridem a benzylchloridem v ethanolu. Výtěžek této reakce se pohybuje kolem 90%(vztaženo na bezvodý piperazin), ale vedlejším produktem je piperazin dihydrochlorid, který je z reakční směsi izolován ve stejném množství, jako byl do reakce vložen.

Návaznosti

2A-1TP1/090, projekt VaV
Název: Nové katalyzátory a činidla pro udržitelné zelené syntézy a kombinatoriální syntézy.
Investor: Ministerstvo průmyslu a obchodu ČR, Nové katalyzátory a činidla pro udržitelné zelené syntézy a kombinatoriální syntézy