D 2008

On-line preconcentration of 4-hydroxydiclofenac for MEKC separation by means of sweeping in homogenous electric field

ŘEMÍNEK, Roman; Jiří KONEČNÝ a Zdeněk GLATZ

Základní údaje

Originální název

On-line preconcentration of 4-hydroxydiclofenac for MEKC separation by means of sweeping in homogenous electric field

Název česky

On-line zakoncentrování 4-hydroxydiclofenacu pro MEKC pomocí sweepingu v homogenním elektrickém poli

Autoři

ŘEMÍNEK, Roman; Jiří KONEČNÝ a Zdeněk GLATZ

Vydání

Brno, Česká republika, Book of Abstracts CECE 2008, od s. 50-51, 2 s. 2008

Nakladatel

dr. František Foret

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Stať ve sborníku

Obor

10600 1.6 Biological sciences

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

Klíčová slova anglicky

phase I metabolites; microsomes; drug metabolism; CE methods

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 24. 9. 2009 15:12, prof. RNDr. Zdeněk Glatz, CSc.

Anotace

V originále

Cytochromes P450 (CYP) plays a key role in drug metabolism. Many analytical approaches to follow the drug metabolism by CYP were established. Micellar electrokinetic capillary chromatography (MEKC) is one of the most favorable method, particularly due to a low sample requirement and high efficiency, moreover CYP reaction mixture can be analyzed without any pre-treatment. However, small sample volumes and short optical path-lengths lead to low concentration sensitivity of MEKC. In response to this problem, several on-line focusing methods have been developed to preconcentrate analytes inside the capillary before separation and detection. In this study a method using sweeping in homogenous electric field for on-line preconcentration of 4-hydroxydiclofenac was developed. Subsequently it was used for determination of CYP2C9 kinetic parameters. Main emphasis was put on substrate concentrations bellow 2 uM where a weak positive cooperation was estimated. The 50 um fused silica capillary (56 cm effective length) was used to carry out all separations. 60 mM SDS in 20 mM phosphate 20 mM tetraborate buffer was used as a background electrolyte. Injection was accomplished by an application of 50 mbar pressure to the sample vial for 48 s. Separations were performed at 24 kV (positive polarity) and the temperature of capillary 25 oC. Analytes were detected using diode array detector at 200 nm with a bandwidth 10 nm. Reaction mixtures containing 0,25 25 mM of diclofenac, 11,73 pM recombinant CYP2C9, 1 mM NADP+, 6 mM glucose 6 phosphate, 35 U.ml-1 glucose-6-phosphate dehydrogenase, 5,1 mM MgCl2, 0,1 M KCl and 50 mM phosphate buffer incubated for 30 minutes. Kinetic parameters were evaluated by SigmaPlot 8.02 software. As the result Michaelis constant Km = 4,62 uM, maximum reaction velocity Vmax = 18,35nmol.min-1.nmol-1 and Hill coefficient n = 1,22 (p = 0,05; R2 = 0,991) values were determined. Value of Hill coefficient confirms a presence of weak positive cooperativity in low substrate concentration region.

Česky

Byla vypracov8na metoda pro on-line zakoncentrování 4-hydroxydiclofenacu pro MEKC pomocí sweepingu v homogenním elektrickém poli. Metoda byla použita pro kineticke studium CYP2C9 při koncentracích nižších než je 2 uM.

Návaznosti

GA203/06/0047, projekt VaV
Název: Využití kapilární elektroforézy pro studium metabolismu léčiv
Investor: Grantová agentura ČR, Využití kapilární elektroforézy pro studium metabolismu léčiv
LC06023, projekt VaV
Název: Integrované bioanalytické technologie pro mikroanalýzy a diagnostiku s využitím LIF a hmotnostní spektrometrie
Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Integrované bioanalytické technologie pro mikroanalýzy a diagnostiku s využitím LIF a hmotnostní spektrometrie
MSM0021622413, záměr
Název: Proteiny v metabolismu a při interakci organismů s prostředím
Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Proteiny v metabolismu a při interakci organismů s prostředím