2008
Gender-dependent influence of bupropion on the activity of hepatic cytochrome P450 2D2 in rats
ZAHRADNÍKOVÁ, Lucia; Ondřej ZENDULKA; Jan JUŘICA a Eva MCCASKEY HADAŠOVÁZákladní údaje
Originální název
Gender-dependent influence of bupropion on the activity of hepatic cytochrome P450 2D2 in rats
Název česky
Vliv bupropionu na aktivitu jaterního cytochromu P450 2D2 u potkana v závislosti na pohlaví
Autoři
Vydání
Activitas Nervosa Superior, 2008, 1802-9698
Další údaje
Jazyk
angličtina
Typ výsledku
Článek v odborném periodiku
Obor
30104 Pharmacology and pharmacy
Stát vydavatele
Česká republika
Utajení
není předmětem státního či obchodního tajemství
Označené pro přenos do RIV
Ano
Kód RIV
RIV/00216224:14110/08:00027335
Organizační jednotka
Lékařská fakulta
Klíčová slova anglicky
cytochrome P450; bupropion
Štítky
Změněno: 12. 1. 2009 14:51, doc. PharmDr. Ondřej Zendulka, Ph.D.
V originále
One of the most important enzymatic systems participating in drug metabolism is cytochrome P450 (CYP450). CYP450 consists of many isoforms which activity of is influenced by numerous endogenous (e.g. gender, pathophysiological status, age) and exogenous factors (e.g. xenobiotical inhibitors and inducers). Although bupropion is not metabolized by CYP 2D6 (human ortologue of rat CYP2D2), there is certain potential for interaction when bupropion is co-administered with other drugs metabolized by this isoenzyme, too. The aim of the present study was to determine the influence of gender and administration of bupropion on the CYP450 isoform 2D2 (CYP2D2) activity. As selective markers of the metabolic activity of CYP2D2 dextromethorphan (DEM) and its metabolite dextrorphane (DOR) were used. In animals treated with bupropion compared to control animals administered with saline the inhibitory effect of bupropion was expressed as a decrease of DOR in the 30th, 60th and 120th minutes of perfusion.
Česky
Cytochróm P-450 (CYP450) hraje kľúčovú úlohu v biotransformačných procesoch veľkého množstva xenobiotík. Interindividuálna variabilita aktivity oxidatívnych a konjugačných enzýmov, hlavne CYP-450, môže byť zapríčinená rôznymi faktormi ako napr. druh, pohlavie, vek, genetický základ jedinca, alebo interakcie medzi súčastne podávanými liečivami, dosledkom čoho može byť rôzna farmakoterapeutická účinnosť liečiva. Predkladanou prácou by sme radi prispeli k odhaleniu možných zmien metabolickej aktivity enzymatického systému CYP450 konkrétne izoformy 2D2 u potkanov kmeňa Wistar spôsobených vplyvom pohlavia a bupropionu. Ovplyvnenie ľudskej izoformy CYP2D6 bupropionom, má inhibičný efekt. Nami získané výsledky ukazujú, že u kontrolnej skupiny bola koncentrácia metabolitu DOR signifikantne vyššia len v 30 minúte. U samíc sme dokonca zaznamenali vyššiu koncentráciu DOR než u samcov a to v 30 minúte o 32% a v 60 a 120 minúte o 17%.
Návaznosti
| MSM0021622404, záměr |
|