J 2006

Structural Characterization, DNA Interactions, and Cytotoxicity of New Transplatin Analogues Containing One Aliphatic and One Planar Heterocyclic Amine Ligand

RAMOS-LIMA, Francisco J., Oldřich VRÁNA, Adoración G. QUIROGA, Carmen NAVARRO-RANNINGER, Anna HALÁMIKOVÁ et. al.

Základní údaje

Originální název

Structural Characterization, DNA Interactions, and Cytotoxicity of New Transplatin Analogues Containing One Aliphatic and One Planar Heterocyclic Amine Ligand

Název česky

Strukturní charakterizace, interakce s DNA, a cytotoxicita nových transplatinových analogů obsahujících jeden alifatický a jeden heterocyklický amino ligand

Autoři

RAMOS-LIMA, Francisco J. (724 Španělsko), Oldřich VRÁNA (203 Česká republika), Adoración G. QUIROGA (724 Španělsko), Carmen NAVARRO-RANNINGER (724 Španělsko), Anna HALÁMIKOVÁ (703 Slovensko), Hana RYBNÍČKOVÁ (203 Česká republika), Lenka HEJMALOVÁ (203 Česká republika) a Viktor BRABEC (203 Česká republika, garant)

Vydání

Journal of Medicinal Chemistry, USA, American Chemical Society, 2006, 0022-2623

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

10610 Biophysics

Stát vydavatele

Spojené státy

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impakt faktor

Impact factor: 5.115

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

UT WoS

000236979100029

Klíčová slova česky

transplatina; protinádorový; DNA

Klíčová slova anglicky

transplatin; antitumor; DNA

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 22. 6. 2009 14:15, Mgr. Lenka Hejmalová

Anotace

V originále

We report in the present work new analogues of clinically ineffective transplatin in which one ammine group was replaced by aliphatic and the other by a planar heterocyclic ligand, namely trans-[PtCl(2)(isopropylamine)(3-(hydroxymethyl)-pyridine)], 1, and trans-[PtCl(2)(isopropylamine)(4-(hydroxymethyl)-pyridine)], 2. The new compounds, in comparison with parent transplatin, exhibit radically enhanced activity in tumor cell lines both sensitive and in particular resistant to cisplatin. Concomitantly, the DNA binding mode of 1 and 2 compared to parent transplatin and other antitumor analogues of transplatin in which only one ammine group was replaced is also different. The results also suggest that the reactions of glutathione and metallothionein-2 with compounds 1 and 2 do not play a crucial role in their overall biological effects. In addition, the monofunctional adducts of 1 and 2 are quenched by glutathione considerably less than the adducts of transplatin, which may potentiate cytotoxic effects of these new platinum complexes.

Česky

Tato práce popisuje nové analogy klinicky neúčinné tranplatiny, kde je nahrazena jedna aminoskupina alifatickým řetězcem a druhá aminoskupina je nahrazena planárním heterocyklickým ligantem,a to trans-[PtCl(2)(isopropylamine)(3-(hydroxymethyl)-pyridine)], 1, and trans-[PtCl(2)(isopropylamine)(4-(hydroxymethyl)-pyridine)], 2.