P 2004

17beta Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 3 Inhibitors

PARUCH, Kamil a Timothy GUZI

Základní údaje

Originální název

17beta Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 3 Inhibitors

Název česky

17beta Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 3 Inhibitors

Autoři

PARUCH, Kamil (203 Česká republika, garant) a Timothy GUZI (840 Spojené státy)

Vydání

Číslo: WO 2004/046111 A1, Vydavatel: World Intellectual Property Organization, Místo vydání: USA, Název vlastníka: Schering-Plough, 2004

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Patent

Obor

10401 Organic chemistry

Stát vydavatele

Spojené státy

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Kód RIV

RIV/00216224:14310/04:00036032

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

Klíčová slova česky

hydroxysteroid dehydrogenase; inhibitor; prostate cancer

Klíčová slova anglicky

hydroxysteroid dehydrogenase; inhibitor; prostate cancer

Štítky

Změněno: 25. 6. 2009 14:45, doc. Mgr. Kamil Paruch, Ph.D.

Anotace

ORIG CZ

V originále

The invention relates to a prepn. of piperazine derivs. of formula I [wherein: X is CH or N; Z is O or NH, N-alkyl, or N-aryl, etc.; R1 and R2 are independently selected from (un)substituted (hetero)aryl, (hetero)arylalkyl; R3 is H, OH, alkoxy, aryloxy, etc.; R4 is H, (cyclo)alkyl, (hetero)aryl, etc.; R5 is C(O)R6 or SO2R6; R6 is alkyl, (hetero)aryl, (hetero)arylalkyl, (un)substituted amine], useful as inhibitors of type 3 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase. The invention compds. are claimed to be useful for the treatment, prevention, inhibition, or amelioration of diseases such as prostate cancer, acne, and androgenic alopecia, etc. The invention compds. exhibited a range of 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type 3 binding activity from about 0.005 nM to 10 nM. For instance, piperazine deriv. II was prepd. via amination of phenyl(trifluoromethylphenyl)methanol by (S)-2-tert-butylpiperazine (example 7) and subsequent reaction of the obtained piperazine deriv. III and piperidine deriv. IV (example 15).

Česky

viz Anotace