k 2011

NOVÝ SOFISTIKOVANÝ ZPŮSOB SYNTÉZY 1-PYRID-4-YL-PIPERAZINU A JEHO DERIVÁTŮ JAKO STAVEBNÍCH BLOKŮ PRO IMOBILIZOVANÉ KATALYTICKÉ SYSTÉMY

ZBEROVSKÁ, Barbora; Markéta PROCHÁZKOVÁ a Pavel PAZDERA

Základní údaje

Originální název

NOVÝ SOFISTIKOVANÝ ZPŮSOB SYNTÉZY 1-PYRID-4-YL-PIPERAZINU A JEHO DERIVÁTŮ JAKO STAVEBNÍCH BLOKŮ PRO IMOBILIZOVANÉ KATALYTICKÉ SYSTÉMY

Název anglicky

New sophisticated synthetic method of 1-pyrid-4-yl-piperazine and its derivatives as building blocks for supported catalytic systems

Autoři

ZBEROVSKÁ, Barbora; Markéta PROCHÁZKOVÁ a Pavel PAZDERA

Vydání

63. zjazd chemikov, 2011

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Prezentace na konferencích

Obor

10401 Organic chemistry

Stát vydavatele

Slovensko

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Kód RIV

RIV/00216224:14310/11:00050741

Organizační jednotka

Přírodovědecká fakulta

Klíčová slova anglicky

piperazine; pyridine; 1-pyrid-4-yl-piperazine; catalysis; solid support;

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 31. 1. 2012 12:31, doc. RNDr. Pavel Pazdera, CSc.

Anotace

V originále

V příspěvku bude demonstrována nová přímá jednostupňová metoda přípravy PyPi a to katalyzovanou nukleofilní substitucí atomu chloru na 4-chlorpyridinu piperazinem. Doba reakce byla 12 h a výtěžek 80 %. Identifikace PyPi byla provedena NMR, FTIR, MS a struktura potvrzena X-ray strukturní analýzou. Dále byly u PyPi stanoveny hodnoty pKb1 a pKb2. Byly studovány alkylační reakce PyPi na nesubstituovaném dusíku piperazinu s methyl-akrylátem, akrylamidem, akrylonitrilem, dále acylace anhydridy dikarboxylových kyselin (ftal-, sukcin-, maleinanhydrid) a jeho reakce s nitromočovinou vedoucí k 1-karbamoyl-4-(pyrid-4-yl)piperazinu. Nové 4-substituované 1-pyrid-4-yl-piperaziny budou využity jako stavební bloky pro syntézu farmaceutických meziproduktů, imobilizovaných systémů pro inverzní katalýzu fázovým přenosem a aktivaci elektrofilních reagentů.

Anglicky

New direct one-step synthesis of 1-pyrid-4-yl-piperazine (PyPi) starting from 4-chloropyridine hydrochloride and piperazine will be demonstrated. Identification of PyPi was done by NMR, FTIR, MS and by X-ray structural analysis. Acid-base konstants were obtained. Alkylation reaction of PyPi by action of functional derivatives of acrylic acid, acylation reaction and carbamoylation were studied. New 4-substituted 1-pyrid-4-yl-piperazines will be use as building blocks for synthesis of pharma-intermediates and for preparation of supported catalysts for inverze PTC and electrophiles activation.

Návaznosti

2A-1TP1/090, projekt VaV
Název: Nové katalyzátory a činidla pro udržitelné zelené syntézy a kombinatoriální syntézy.
Investor: Ministerstvo průmyslu a obchodu ČR, Nové katalyzátory a činidla pro udržitelné zelené syntézy a kombinatoriální syntézy