Enantioselective effects of alpha-hexachlorocyclohexane (HCH) isomers on androgen receptor activity in vitro.

PAVLÍKOVÁ, Nela, Lucie BLÁHOVÁ, Petr KLÁN, R. B. BATHULA, Vladimír SKLENÁŘ, J. GIESY a Luděk BLÁHA. Enantioselective effects of alpha-hexachlorocyclohexane (HCH) isomers on androgen receptor activity in vitro. Chemosphere. OXFORD, ENGLAND: PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD,, 2012, roč. 86, č. 1, s. 65-69. ISSN 0045-6535. Dostupné z: https://dx.doi.org/10.1016/j.chemosphere.2011.08.052.

Základní údaje

• Originální název: Enantioselective effects of alpha-hexachlorocyclohexane (HCH) isomers on androgen receptor activity in vitro.
• Autoři: PAVLÍKOVÁ, Nela (203 Česká republika, domácí), Lucie BLÁHOVÁ (203 Česká republika, domácí), Petr KLÁN (203 Česká republika, domácí), R. B. BATHULA (203 Česká republika), Vladimír SKLENÁŘ (203 Česká republika, domácí), J. GIESY (124 Kanada) a Luděk BLÁHA (203 Česká republika, garant, domácí).
• Vydání: Chemosphere, OXFORD, ENGLAND, PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD, 2012, 0045-6535.

Další údaje

• Originální jazyk: angličtina
• Typ výsledku: Článek v odborném periodiku
• Obor: 30304 Public and environmental health
• Stát vydavatele: Velká Británie a Severní Irsko
• Utajení: není předmětem státního či obchodního tajemství
• Impakt faktor: Impact factor: 3.137
• Kód RIV: RIV/00216224:14310/12:00059408
• Organizační jednotka: Přírodovědecká fakulta
• Doi: http://dx.doi.org/10.1016/j.chemosphere.2011.08.052
• UT WoS: 000300032900010
• Klíčová slova anglicky: Anti-androgenicity; Optical isomers; Pesticide; Hexachlorocyclohexane
• Štítky: AKR, rivok

Anotace

In the present study we separated two alpha-HCH enantiomers by preparative HPLC and studied their activities towards androgen receptor (AR). There was no direct effect of alpha-HCH on AR but both isomers significantly suppressed the activity of AR in co-exposure with the natural ligand dihydrotestosterone. One of the enantiomers appeared to be more active at lower concentration, which was also supported by the molecular modeling calculations with AR that showed a slight difference in estimated free energy of binding and inhibition constant between two enantiomers. Although studies with other pesticides demonstrated strong enantioselective differences in toxicity, the present research shows rather minor differences in modulations of AR by both alpha-HCH enantiomers.

Návaznosti

• ED0001/01/01, projekt VaV: Název: CETOCOEN
• MSM0021622412, záměr: Název: Interakce mezi chemickými látkami, prostředím a biologickými systémy a jejich důsledky na globální, regionální a lokální úrovni (INCHEMBIOL) (Akronym: INCHEMBIOL)

Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Interakce mezi chemickými látkami, prostředím a biologickými systémy a jejich důsledky na globální , regionální a lokální úrovni

• 2B08036, projekt VaV: Název: Nové molekulárně biologické a biochemické metody pro monitoring estrogenů a dalších chemických endokrinních disruptorů (Akronym: ENVISCREEN)

Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Nové molekulárně biologické a biochemické metody pro monitoring estrogenů a dalších chemických endokrinních disruptorů