Navázáním organokovového substituentu k již existující látce s protinádorovými účinky vzniká hybridní sloučenina, která si v příznivých případech zachová nebo vylepší původní protinádorovou aktivitu a může získat nové žádoucí vlastnosti. Elektroaktivita organometalických komponent umožnuje elektrochemickou analýzu interakcí těchto komplexů s cílovými proteiny pomocí elektrochemických metod. Účelem projektu je otestovat tento koncept na nově syntetizovaných hybridních inhibitorech galektinů. Navázaným organometalickým substituentem budou feroceny a rutheniové areny, které by měly fungovat jako bioisostery arenů u inhibitorů galektinů. U těchto unikátních sloučenin bude analyzována nejen jejich cytotoxicita vůči nádorovým buňkám, ale i další protinádorové účinky včetně monitorování intracelulární akumulace a identifikace mechanismu působení.

Literatura: R. G. Kenny and C. J. Marmion, Chem. Rev., 2019, 119, 1058–1137 L. Johannes, R. Jacob and H. Leffler, J. Cell Sci., 2018, 131, jcs208884 A. Romero and H.-J. Gabius, Expert Opin. Ther. Targets, 2019, 23, 819–828 M. Bartosik, L. Koubkova, J. Karban, L. C. Stastna, T. Hodik, M. Lamac, J. Pinkas and R. Hrstka, Analyst, 2015, 140, 5864-5867