Disertační práce

Syntéza derivátů dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazolu

Synthesis of Dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazole Derivatives

RNDr. Lukáš Tenora
Anotace

5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoly (DPP) patří mezi heterocyklické sloučeniny se zajímavými biologickými vlastnostmi. Vedle přírodní látky alkaloidu withasomninu, který našel uplatnění již v tradiční indické medicíně, se jedná zejména o struktury vykazující inhibiční aktivitu vůči ALK5 kinázám. Výzkum v oblasti DPP látek je stále aktuální, přičemž derivát Galunisertib je v tuto chvíli již ve druhém …více

Abstract

5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles (DPP) are heterocyclic compounds with unique biological properties. One example of such a compound is alkaloid withasomnine, which is commonly used in the traditional medicine Ayurveda in India. Other compounds, owning the similar structural motif, inhibit ALK5 kinase. To further emphasize the importance of substances with DPP motif it is necessary to mention …více

Klíčová slova
5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoly inhibitory kináz (ALK5, CDK2, ABL1) homoallenyl aldehydy homoallenyl aziny intramolekulární 1,3-dipolární cykloadice Suzuki cross-coupling Sonogashira cross-coupling Heck cross-coupling C-H aktivace/funkcionalizace přímá arylace sekvence N-oxidace/Suzuki cross-coupling/deprotekce defosforylace SMAD2 translokace SMAD2/3 do buněčného jádra alkaloid withasomnin Kulinkovich reakce 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles kinase inhibitors (ALK5, CDK2, ABL1) homoallenyl aldehydes homoallenyl azines intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition C-H activation/functionalization direct arylation N-oxidation/Suzuki cross-coupling/deprotection sequence dephosphorylation of SMAD2 translocation of SMAD2/3 to cell nucleus alkaloid withasomnine Kulinkovich reaction
Administrativní informace
Práce zkontrolována:
31. 3. 2017 08:36, prof. RNDr. Milan Potáček, CSc.
Plný text práce
12 MB / soubor PDF
Jazyk práce
čeština čeština
Termín obhajoby
3. 5. 2017
Práce byla úspěšně obhájena

Vedoucí

prof. RNDr. Milan Potáček, CSc.
ÚChem Chem PřF MU

Oponenti

prof. Ing. Dalimil Dvořák, CSc.
VŠCHT Praha
doc. RNDr. Miroslav Soural, Ph.D.
PřF UP, Olomouc

Konzultanti

RNDr. Marian Buchlovič, Ph.D., učo 106328
abs PřF MU
RNDr. Juraj Galeta, Ph.D.
abs PřF MU

Literatura

  • MAN, Stanislav; Marian BUCHLOVIČ a Milan POTÁČEK. Cyclization of beta-allenyloximes as a novel method for nitrone preparation. Tetrahedron Letters. Oxford: Pergamon - Elsevier Science, 2006, roč. 2006, č. 47, s. 6961-6963. ISSN 0040-4039.
  • GALETA, Juraj; Stanislav MAN a Milan POTÁČEK. Non-symmetrical allenyl azines and their transformations leading to new heterocyclic skeletons. ARKIVOC. Florida: ARKAT-USA, 2009, Vol. 2009, Part VI., s. 245 - 259. ISSN 1424-6376.
  • BUCHLOVIČ, Marian; Stanislav MAN; Konstantin KISLITSON; Charlotte MATHOT a Milan POTÁČEK. One-pot, three-component synthesis of five-membered cyclic nitrones by addition/cyclization/condensation domino reaction. Tetrahedron. Oxford (UK): Elsevier Science Ltd., 2010, roč. 2010, č. 66, s. 1821-1826. ISSN 0040-4020.
Citovat tuto práci
Masarykova univerzita Přírodovědecká fakulta
Studijní program
Chemie (čtyřleté)
Obor

Práce na příbuzné téma

Žádné práce na příbuzné téma.

  • Přidání souboru

    Soubor nebo složku lze nahrát pomocí tlačítka Přidat.

  • Další operace se soubory

    Podrobnosti lze zjistit označením příslušného řádku.

  • Pohled pro experty

    Pro častou práci je možné zvolit režim Více možností.

  • Vyhledávání souborů

    Vyhledávaný výraz můžete zadat přímo do adresního řádku.

  • Rychlý přístup k souborům

    Pomocí funkce Nedávné je možné se rychle vrátit k právě prohlíženým souborům. Oblíbené soubory je také možné označit Hvězdičkou.