FaF:FACF1_15 Chemistry of Pharmaceutical Ex - Informace o předmětu
FACF1_15 Chemistry of Pharmaceutical Excipients
Farmaceutická fakultajaro 2021
- Rozsah
- 1/1/0. 3 kr. Ukončení: zk.
- Vyučující
- doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící) - Garance
- doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta - Rozvrh
- každé liché úterý 12:15–13:45 44-249
- Rozvrh seminárních/paralelních skupin:
- Předpoklady
- Ačkoliv je předmět primárně určen pro studenty 3. roku studia, předpoklady úspěšně jej zvládnout mají všichni, kdo úspěšně absolvovali zkoušky z organické a obecné a anorganické chemie, proto doporučuji předmět i studentům nižších ročníků, kteří si jej v rámci pravidel kreditního systému mohou rovněž zapsat.
- Omezení zápisu do předmětu
- Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.
Předmět si smí zapsat nejvýše 24 stud.
Momentální stav registrace a zápisu: zapsáno: 0/24, pouze zareg.: 0/24 - Mateřské obory/plány
- Multidisciplinární studia na farmaceutické fakultě (program CST, KOS)
- Pharmacy (program FaF, M-FARMA)
- Cíle předmětu
- Farmaceutické pomocné látky (FPL) jsou látky nezbytné k formulaci lékové formy, jež však nejsou vlastními nositeli účinku. Problematika chemie FPL bývala alespoň zčásti přednášena v rámci farmaceutické chemie a zařazována i v jejích učebnicích, pro značný nárůst počtu používaných léčiv však bylo nutno FPL z výuky tohoto předmětu vyřadit. Předmět chemie farmaceuticých pomocných látek si klade za cíl doplnit chemickou systematiku léčiv, přednášenou v předmětu farmaceutická chemie, o obdobnou systematiku FPL a snaží se postihnout i vztahy mezi strukturou a aktivitou (SAR) u FPL, u nichž lze jejich vlastní aktivitu definovat, (konzervanty, urychlovače transdermálního průniku aj.) a nevyhýbá se ani kvantifikaci těchto vztahů (QSAR). Předmět se zabývá rovněž specifickými nebo jinak zajímavými aspekty analytiky FPL, na něž lékopisy kladou z hlediska čistoty naprosto stejné požadavky, jako na léčiva. Takto navazuje na předměty farmaceutická chemie a analýza léčiv a snaží se vyplnit určité vakuum mezi nimi a farmaceutickou technologií, jež prezentuje FPL především z pohledu jejich praktické aplikace při formulaci lékových forem.
- Výstupy z učení
- A student will capable after passing the subject:
-to know main groups of pharmaceutical excipients from the point of view of both function and chemical structure
-to know structures and important propreties of several main representatives of each group
-to distinguish between excipients with a quatifiable activity and without it
-to know and describe quantities which are possible to use for such a activity quantification
-to know and express syntheses and mechanisms of activity of selected excipients - Osnova
- The topics of 6 two hours lectures are as follows:
1. Circumscription of the concept of pharmaceutical excipients. Their fundamental
division from the points of view of their usage and structure. Compounds
at the border between drugs and excipients.
2. Compounds enhancing disintegration of tablets. Stabilizers of physico-chemical
properties of dispersion systems: viscosity-increasing, emulsifying and suspending
agents. Oligo- and polysacharides and their semisynthetic derivatives.
(Starch, alkylated starches, cellulose, cellulose ethers and esters,
cyclodextrines). Specific methods of their pharmacopeial analysis including
applications of NMR spectroscopy. (Determination of substitution grade of
hydroxypropylbetadex, i.e. hydroxypropyl- alpha-cyclodextrine according to European
and Czech pharmacopeias.
3. Stabilizers of chemical composition of medicinal preparations: antioxidants
(inorganic and organic compounds suitable for either hydrophilic or hydrophobic media), antimicrobial and antifungal preservatives (organic compounds
containing heavy metals in their molecules, phenolic compounds including a
homologic series of parabens (nipagins), carboxylic acids, quarternary ammonium
salts, aldehydes and their precursors). Dependence of activity of
preservatives on pH. Structure-activity relationships including selected QSAR regression models, syntheses of principal compounds.
4. Selected compounds controling bioavailability of drugs. Transdermal, buccal
and gastro-intestinal penetration enhancers. (Percutaneous permeation
accelerants, which have been beeing most widely studied, are accentuated.)
Overview of basic structural groups, proposed and particularly evidenced
mechanisms of their actions, special demands of enhancers used in topical
application forms, methods of determination and quantitative expression of
their activity.
5. Compounds triming taste and flavour of medicinal preparations.
Sweeteners of natural origin: carbohydrates, alcoholic sugars, glycosides useful
as sweeteners. Alternate sweeteners: basic structural types, their toxicity,
syntheses of some principal compounds. Quantitative expression of sweetening ability, its relationship to structure. Volatile compounds of both natural and
synthetic origin suitable as odour regulating agents.
6. Colour corrigentia ? pharmaceutical dyes and colouring agents. Specific methods of analysis of colour substances. Quantitative description of a colour in
CIE L*a*b* system and similar systems according to USP Chapter 1061,
"Color ? instrumental measurement."3) Overview of approved dyes of both
natural and synthetic origin, their toxicity, lipohilicity and spectral properties
(absorption extremes). Structure-colour relationships of anthocyanines.
The topics of two 4-hours sections of laboratory are as follows:
1. Synthesis of an antimicrobial preservative ? paraben with longer and/or branched
alkyl chain. (Alternative: synthesis of an artificial sweetener ? sacharine.)
2. Analysis of pharmaceutical colorants. Quantitative description of a colour in
CIE L*a*b* system and evaluation of purity and
homogenity of colour substances (for better exploitation of time, the work on
both topics overlaps).
- The topics of 6 two hours lectures are as follows:
- Literatura
- povinná literatura
- Rowe R. et al. Handbook of pharmaceutical excipients. London, 2005. info
- Výukové metody
- Lectures, a seminar devoted to QSAR or similar calculations
- Metody hodnocení
- On-line quiz in Moodle
- Vyučovací jazyk
- Angličtina
- Další komentáře
- Studijní materiály
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
- Statistika zápisu (jaro 2021, nejnovější)
- Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/jaro2021/FACF1_15