FACF1_15 Chemistry of Pharmaceutical Excipients

Farmaceutická fakulta
jaro 2025
Rozsah
1/1/0. 3 kr. Ukončení: zk.
Vyučováno kontaktně
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Předpoklady
Ačkoliv je předmět primárně určen pro studenty 3. roku studia, předpoklady úspěšně jej zvládnout mají všichni, kdo úspěšně absolvovali zkoušky z organické a obecné a anorganické chemie, proto doporučuji předmět i studentům nižších ročníků, kteří si jej v rámci pravidel kreditního systému mohou rovněž zapsat.
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.

Předmět si smí zapsat nejvýše 24 stud.
Momentální stav registrace a zápisu: zapsáno: 0/24, pouze zareg.: 0/24
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Farmaceutické pomocné látky (FPL) jsou látky nezbytné k formulaci lékové formy, jež však nejsou vlastními nositeli účinku. Problematika chemie FPL bývala alespoň zčásti přednášena v rámci farmaceutické chemie a zařazována i v jejích učebnicích, pro značný nárůst počtu používaných léčiv však bylo nutno FPL z výuky tohoto předmětu vyřadit. Předmět chemie farmaceuticých pomocných látek si klade za cíl doplnit chemickou systematiku léčiv, přednášenou v předmětu farmaceutická chemie, o obdobnou systematiku FPL a snaží se postihnout i vztahy mezi strukturou a aktivitou (SAR) u FPL, u nichž lze jejich vlastní aktivitu definovat, (konzervanty, urychlovače transdermálního průniku aj.) a nevyhýbá se ani kvantifikaci těchto vztahů (QSAR). Předmět se zabývá rovněž specifickými nebo jinak zajímavými aspekty analytiky FPL, na něž lékopisy kladou z hlediska čistoty naprosto stejné požadavky, jako na léčiva. Takto navazuje na předměty farmaceutická chemie a analýza léčiv a snaží se vyplnit určité vakuum mezi nimi a farmaceutickou technologií, jež prezentuje FPL především z pohledu jejich praktické aplikace při formulaci lékových forem.
Výstupy z učení
A student will capable after passing the subject:
-to know main groups of pharmaceutical excipients from the point of view of both function and chemical structure
-to know structures and important propreties of several main representatives of each group
-to distinguish between excipients with a quatifiable activity and without it
-to know and describe quantities which are possible to use for such a activity quantification
-to know and express syntheses and mechanisms of activity of selected excipients
Osnova
  • Témata probíraná v přednáškách (témata zahrnují strukturně-syntetické i vybrané kontrolně-analytické aspekty daných látek):
    1.Vymezení pojmu farmaceutické pomocné látky. Základní rozdělení z hlediska použití a z hlediska struktury. Látky na pomezí léčiv a pomocných látek.
    2.Látky podporující rozpadavost tablet. Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory fyzikálních vlastností hrubě disperzních soustav- látky zvyšující viskozitu. (Oligo- a polysacharidy a jejich polosyntetické obměny. Specifika lékopisné analytiky vč. NMR.)
    3.Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory látkového složení léčivých přípravků, tj. antioxidanty, antimikrobiální a antifungální přísady. Vztahy mezi strukturou a aktivitou konzervantů vč. kvantitativních, syntézy zákl. sloučenin.
    4.Vybrané látky řídící biologickou dostupnost léčiv. Urychlovače transdermálního, bukálního a gastrointestinálního průniku.
    5.Korigencia chuti a vůně léčivých přípravků. Syntézy základních sloučenin.
    6.Korigencia barvy - farmaceutická barviva. Specifické metody analytiky barevných látek.
    Témata praktických cvičení:
    1. blok: Analytika farmaceutických barviv. Instrumentální kvantifikace barevnosti vzorku v systému CIE L*a*b* a identifikace barviv pomocí TLC a VIS spektrofotometrie. Chromatografické zhodnocení čistoty a homogenity barviv.
    2. blok: Příprava pomocné látky ze skupiny náhradních sladidel, antimikrobiálních konzervantů nebo korigencií vůně. Základní strukturní charakterizace produktu a chromatografické zhodnocení čistoty produktu. (Alternativa 1: Identifikace a/nebo stanovení vybraných pomocných látek a jejich degradačních produktů v léčivém nebo kosmetickém přípravku, popř. potravinářském výrobku HPLC a/nebo TLC. Alternativa 2: Izolace farmaceutického barviva z přírodního materiálu a jeho charakterizace.)
    Termíny praktických cvičení budou upřesněny na přednášce.
    Hlavní přednášející a vedoucí prakt. cvičení: PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
    Další učitel: PharmDr. Michal Šablatura
    Technické zajištění (laborant): Milan Mundier
Literatura
    povinná literatura
  • Rowe R. et al. Handbook of pharmaceutical excipients. London, 2005. info
    doporučená literatura
  • Farsa, O. PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS FROM THE POINT OF VIEW OF A MEDICINAL CHEMIST. Khimyia/Chemistry 18, 165-171 (2009). Sofia, 2009. URL info
  • Auterhoff H., Knabe H. J., Höltje H. D. Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie. Stuttgart, 1999. info
Výukové metody
Lectures, a seminar devoted to QSAR or similar calculations, or a lower number of practical classes devoted to the preparation and/or analysis of selected excipients.
Metody hodnocení
Written quiz in person.
Vyučovací jazyk
Angličtina
Informace učitele
Účast na všech praktických cvičeních, odevzdání produktů syntéz a zpracování jednotlivých témat cvičení ve formě protokolů, zvládnutí náplně přednášek.
Další komentáře
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2020, jaro 2021, jaro 2022, jaro 2023, jaro 2024.