GUDERNOVÁ, Iva, Lukáš BÁLEK, Miroslav VAŘECHA, Jana FIALOVÁ KUČEROVÁ, Michaela BOSÁKOVÁ, Bohumil FAFÍLEK, Veronika PALUŠOVÁ, Stjepan ULDRIJAN, Lukáš TRANTÍREK a Pavel KREJČÍ. Inhibitor repurposing reveals ALK, LTK, FGFR, RET and TRK kinases as the targets of AZD1480. Oncotarget. New York: Impact Journals LLC, roč. 8, č. 65, s. 109319-109331. ISSN 1949-2553. doi:10.18632/oncotarget.22674. 2017.
Další formáty:   BibTeX LaTeX RIS
Základní údaje
Originální název Inhibitor repurposing reveals ALK, LTK, FGFR, RET and TRK kinases as the targets of AZD1480
Autoři GUDERNOVÁ, Iva (203 Česká republika, domácí), Lukáš BÁLEK (203 Česká republika, domácí), Miroslav VAŘECHA (203 Česká republika, domácí), Jana FIALOVÁ KUČEROVÁ (203 Česká republika, domácí), Michaela BOSÁKOVÁ (203 Česká republika, domácí), Bohumil FAFÍLEK (203 Česká republika, domácí), Veronika PALUŠOVÁ (703 Slovensko, domácí), Stjepan ULDRIJAN (203 Česká republika, domácí), Lukáš TRANTÍREK (203 Česká republika, domácí) a Pavel KREJČÍ (203 Česká republika, garant, domácí).
Vydání Oncotarget, New York, Impact Journals LLC, 2017, 1949-2553.
Další údaje
Originální jazyk angličtina
Typ výsledku Článek v odborném periodiku
Obor 30204 Oncology
Stát vydavatele Spojené státy
Utajení není předmětem státního či obchodního tajemství
WWW http://www.oncotarget.com/index.php?journal=oncotarget&page=article&op=view&path[]=22674&pubmed-linkout=1
Impakt faktor Impact factor: 5.168 v roce 2016
Kód RIV RIV/00216224:14110/17:00095429
Organizační jednotka Lékařská fakulta
Doi http://dx.doi.org/10.18632/oncotarget.22674
UT WoS 000419565400082
Klíčová slova anglicky AZD1480; drug repurposing; in-cell profiling; inhibitor; receptor tyrosine kinase
Štítky EL OK
Příznaky Mezinárodní význam, Recenzováno
Změnil Změnila: Soňa Böhmová, učo 232884. Změněno: 13. 3. 2018 16:37.
Anotace
Many tyrosine kinase inhibitors (TKIs) have failed to reach human use due to insufficient activity in clinical trials. However, the failed TKIs may still benefit patients if their other kinase targets are identified by providing treatment focused on syndromes driven by these kinases. Here, we searched for novel targets of AZD1480, an inhibitor of JAK2 kinase that recently failed phase two cancer clinical trials due to a lack of activity. Twenty seven human receptor tyrosine kinases (RTKs) and 153 of their disease-associated mutants were in-cell profiled for activity in the presence of AZD1480 using a newly developed RTK plasmid library. We demonstrate that AZD1480 inhibits ALK, LTK, FGFR1-3, RET and TRKA-C kinases and uncover a physical basis of this specificity. The RTK activity profiling described here facilitates inhibitor repurposing by enabling rapid and efficient identification of novel TKI targets in cells.
Návaznosti
GA17-09525S, projekt VaVNázev: Neobvyklé signální dráhy lidských receptorových tyrozinových kináz
Investor: Grantová agentura ČR, Neobvyklé signální dráhy lidských receptorových tyrozinových kináz
LH15231, projekt VaVNázev: Nové mechanismy vzniku fatálních kostních ciliopatií u člověka
Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Nové mechanizmy vzniku fatálních kostních ciliopatií u člověka
LQ1601, projekt VaVNázev: CEITEC 2020 (Akronym: CEITEC2020)
Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, CEITEC 2020
NV15-33232A, projekt VaVNázev: Identifikace nových možností léčby achondroplásie prostřednictvím analýzy interakce FGFR3 a adaptérového proteinu Frs2
NV15-34405A, projekt VaVNázev: Identifikace nových možností léčby chronické myeloidní leukémie pomocí systematické analýzy interaktomu proteinu BCR-ABL
VytisknoutZobrazeno: 29. 3. 2024 12:56