J 2025

Aminopeptidase N: a multifunctional and promising target in medicinal chemistry

FARSA, Oldřich a Tomáš UHER

Základní údaje

Originální název

Aminopeptidase N: a multifunctional and promising target in medicinal chemistry

Autoři

Vydání

RSC ADVANCES, CAMBRIDGE, ROYAL SOC CHEMISTRY, 2025, 2046-2069

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

30107 Medicinal chemistry

Stát vydavatele

Velká Británie a Severní Irsko

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impakt faktor

Impact factor: 4.600 v roce 2024

Označené pro přenos do RIV

Ano

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

EID Scopus

Klíčová slova česky

aminopeptidasa N; inhibitory; nádory; virová onemocnění

Klíčová slova anglicky

aminopeptidase N; inhibitors; cancers; virus diseses

Štítky

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 8. 4. 2026 10:35, Mgr. Irena Doubková

Anotace

V originále

Aminopeptidase N (APN) is a zinc metalloproteinase present in almost all types of organisms and has various functions. Many of them are unrelated to its catalytic activity, which is why APN is sometimes classified as a moonlighting enzyme. APN is involved in carcinogenesis and angiogenesis. It also works as an entrance receptor for some coronaviruses and acts as a mediator during skin inflammation. Additionally, APN removes and helps to recycle regulatory proteins including neuropeptides, which is why its inhibitors hold therapeutic potential for a wide range of diseases, making the design and development of such molecules highly desirable. Some of them, such as bestatin or tosedostat, have already been tested as therapeutics with partial success. This article aims to bring an overview of multiple APN functions and implications for various diseases and their inhibitors which have already been prepared, and to suggest areas where the development of inhibitors may be promising in the future.

Česky

Aminopeptidáza N (APN) je zinková metaloproteináza přítomná téměř ve všech typech organismů a má různé funkce. Mnohé z nich nesouvisejí s její katalytickou aktivitou, proto je APN někdy klasifikována jako moonlightingový enzym. APN se podílí na karcinogenezi a angiogenezi. Funguje také jako vstupní receptor pro některé koronaviry a působí jako mediátor při zánětu kůže. Kromě toho APN odstraňuje a pomáhá recyklovat regulační proteiny, včetně neuropeptidů, proto mají jeho inhibitory terapeutický potenciál pro širokou škálu onemocnění, což činí návrh a vývoj takových molekul velmi žádoucím. Některé z nich, jako například bestatin nebo tosedostat, již byly testovány jako terapeutika s částečným úspěchem. Cílem tohoto článku je poskytnout přehled o různých funkcích APN a jejich dopadech na různé nemoci a o již připravených inhibitorech a navrhnout oblasti, ve kterých by vývoj inhibitorů mohl být v budoucnu slibný.

Návaznosti

MUNI/A/1496/2024, interní kód MU
Název: Syntéza a stanovení biologické účinnosti derivátů ketiminů a jejich inhibiční aktivity na metaloenzymy, a též dalších aktivit na pokročilých biologických systémech
Investor: Masarykova univerzita, Syntéza a stanovení biologické účinnosti derivátů ketiminů a jejich inhibiční aktivity na metaloenzymy, a též dalších aktivit na pokročilých biologických systémech