aF1CF1_15 Chemie farmaceutických pomocných látek

Farmaceutická fakulta
jaro 2026

Předmět se v období jaro 2026 nevypisuje.

Rozsah
1/1/0. 14p+14c. 3 kr. Ukončení: zk.
Vyučováno kontaktně
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející), doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (zástupce)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.
Mateřské obory/plány
Anotace
Farmaceutické pomocné látky (FPL) jsou látky nezbytné k formulaci lékové formy, jež však nejsou vlastními nositeli účinku. Problematika chemie FPL bývala alespoň zčásti přednášena v rámci farmaceutické chemie a zařazována i v jejích učebnicích, pro značný nárůst počtu používaných léčiv však bylo nutno FPL z výuky tohoto předmětu vyřadit. Předmět chemie farmaceuticých pomocných látek si klade za cíl doplnit chemickou systematiku léčiv, přednášenou v předmětu farmaceutická chemie, o obdobnou systematiku FPL a snaží se postihnout i vztahy mezi strukturou a aktivitou (SAR) u FPL, u nichž lze jejich vlastní aktivitu definovat, (konzervanty, urychlovače transdermálního průniku aj.) a nevyhýbá se ani kvantifikaci těchto vztahů (QSAR). Předmět se zabývá rovněž specifickými nebo jinak zajímavými aspekty analytiky FPL, na něž lékopisy kladou z hlediska čistoty naprosto stejné požadavky, jako na léčiva. Takto navazuje na předměty farmaceutická chemie a analýza léčiv a snaží se vyplnit určité vakuum mezi nimi a farmaceutickou technologií, jež prezentuje FPL především z pohledu jejich praktické aplikace při formulaci lékových forem.
Výstupy z učení
Po absolvování předmětů bude student:
-znát základní skupiny farmaceutických pomocných látek z pohledu funkce v lékových přípravcích a chemické struktury
-znát struktury a funkčně významné vlastnosti několika základních látek z každé skupiny
-rozlišovat mezi pomocnými látkami bez vlastní aktivity a s takovou aktivitou
-znát veličiny, jimiž lze popsat aktivitu pomocných látek, které ji mají kvantifikovatelnou
-znát a vyjádřit chemickými rovnicemi syntézy, a rovněž znát mechanismy aktivity vybraných pomocných látek
Klíčová témata
Témata probíraná v přednáškách (témata zahrnují strukturně-syntetické i vybrané kontrolně-analytické aspekty daných látek):
-Vymezení pojmu farmaceutické pomocné látky. Základní rozdělení z hlediska použití a z hlediska struktury. Látky na pomezí léčiv a pomocných látek.
-Látky podporující rozpadavost tablet. Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory fyzikálních vlastností hrubě disperzních soustav- látky zvyšující viskozitu. Látky filmotvorné. (Oligo- a polysacharidy a jejich polosyntetické obměny. Specifika lékopisné analytiky vč. NMR.)
-Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory látkového složení léčivých přípravků, tj. antioxidanty, antimikrobiální a antifungální přísady. Vztahy mezi strukturou a aktivitou konzervantů vč. kvantitativních, syntézy zákl. sloučenin.
-Vybrané látky řídící biologickou dostupnost léčiv. Urychlovače transdermálního, bukálního a gastrointestinálního průniku.
-Korigencia barvy - farmaceutická barviva. Specifické metody analytiky barevných látek.
-Korigencia senzorických vlastností léčivých přípravků. Syntézy základních sloučenin.
-Polymery z monomerů akrylátového typu.
Možná témata praktických cvičení (rámcově, změny vyhrazeny):
1. blok: Analytika farmaceutických barviv. Instrumentální kvantifikace barevnosti vzorku v systému CIE L*a*b* a identifikace barviv pomocí TLC a VIS spektrofotometrie. Chromatografické zhodnocení čistoty a homogenity barviv. (Alternativa: Jednoduchá QSAR studie parabenů. Alternativa 2: Identifikace a/nebo stanovení stupně substituce substituovaných oligo- nebo polysacharidů pomocí NMR spektroskopie po případné předchozí úpravě.)
2. blok: Příprava pomocné látky ze skupiny náhradních sladidel, antimikrobiálních konzervantů nebo korigencií vůně, popř. klíčového meziproduktu takové syntézy. Základní strukturní charakterizace produktu a chromatografické zhodnocení čistoty produktu. (Alternativa 1: Identifikace a/nebo stanovení vybraných pomocných látek a jejich degradačních produktů v léčivém nebo kosmetickém přípravku, popř. potravinářském výrobku HPLC a/nebo TLC. Alternativa 2: Příprava vyšších a rozvětvených parabenů pro potřeby modelové QSAR studie nebo standardu degradačního produktu pro stabilitní studii.)
Studijní zdroje a literatura
    povinná literatura
  • Rowe R. et al. Handbook of pharmaceutical excipients. London, 2005. info
    doporučená literatura
  • Hrabálek A., Doležal P., Šklubalová Z., Farsa O., Krebs A. Akceleranty transdermální penetrace. Chem. listy 93, 107-119 (1999). URL info
  • Šubert J., Čižmárik J. Využití instrumentálního měření barevnosti ve vývoji a v kontrole jakosti léčiv. Chem. listy 101, 55-59 (2007). URL info
  • Percutaneous penetration enhancers chemical methods in penetration enhancement : drug manipulation strategies and vehicle effects. Edited by Nina Dragicevic - Howard I. Maibach. Berlin: Springer, 2015, 1 online. ISBN 9783662450130. URL info
  • KWAN, Yu Heng; Yee Kei TUNG; Jaspreet Singh KOCHHAR; Hairui LI; Ai-Ling POH a Lifeng KANG. Handbook of cosmeceutical excipients and their safeties. Amsterdam: Elsevier, 2014, 1 online. ISBN 9781908818713. URL info
  • Farsa, O. PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS FROM THE POINT OF VIEW OF A MEDICINAL CHEMIST. Khimyia/Chemistry 18, 165-171 (2009). Sofia, 2009. URL info
  • Auterhoff H., Knabe H. J., Höltje H. D. Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie. Stuttgart, 1999. info
Přístupy, postupy a metody používané ve výuce
Přednášení
Praktické cvičení orientované na určitou skupinu pomocných látek, případně seminář zaměřený na QSAR nebo podobné výpočty. Konkrétní data a délky trvání praktik budou upřesněny v průběhu semestru.
Způsob ověření výstupů z učení a požadavky na ukončení
Známkou
Písemná zkouška.
  • Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/jaro2026/aF1CF1_15