aF1CF1_15 Chemie farmaceutických pomocných látek

Farmaceutická fakulta
jaro 2026

Předmět se v období jaro 2026 nevypisuje.

Rozsah
1/1/0. 14p+14c. 3 kr. Ukončení: zk.
Vyučováno kontaktně
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející), doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (zástupce)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Farmaceutické pomocné látky (FPL) jsou látky nezbytné k formulaci lékové formy, jež však nejsou vlastními nositeli účinku. Problematika chemie FPL bývala alespoň zčásti přednášena v rámci farmaceutické chemie a zařazována i v jejích učebnicích, pro značný nárůst počtu používaných léčiv však bylo nutno FPL z výuky tohoto předmětu vyřadit. Předmět chemie farmaceuticých pomocných látek si klade za cíl doplnit chemickou systematiku léčiv, přednášenou v předmětu farmaceutická chemie, o obdobnou systematiku FPL a snaží se postihnout i vztahy mezi strukturou a aktivitou (SAR) u FPL, u nichž lze jejich vlastní aktivitu definovat, (konzervanty, urychlovače transdermálního průniku aj.) a nevyhýbá se ani kvantifikaci těchto vztahů (QSAR). Předmět se zabývá rovněž specifickými nebo jinak zajímavými aspekty analytiky FPL, na něž lékopisy kladou z hlediska čistoty naprosto stejné požadavky, jako na léčiva. Takto navazuje na předměty farmaceutická chemie a analýza léčiv a snaží se vyplnit určité vakuum mezi nimi a farmaceutickou technologií, jež prezentuje FPL především z pohledu jejich praktické aplikace při formulaci lékových forem.
Výstupy z učení
Po absolvování předmětů bude student:
-znát základní skupiny farmaceutických pomocných látek z pohledu funkce v lékových přípravcích a chemické struktury
-znát struktury a funkčně významné vlastnosti několika základních látek z každé skupiny
-rozlišovat mezi pomocnými látkami bez vlastní aktivity a s takovou aktivitou
-znát veličiny, jimiž lze popsat aktivitu pomocných látek, které ji mají kvantifikovatelnou
-znát a vyjádřit chemickými rovnicemi syntézy, a rovněž znát mechanismy aktivity vybraných pomocných látek
Osnova
Témata probíraná v přednáškách (témata zahrnují strukturně-syntetické i vybrané kontrolně-analytické aspekty daných látek):
-Vymezení pojmu farmaceutické pomocné látky. Základní rozdělení z hlediska použití a z hlediska struktury. Látky na pomezí léčiv a pomocných látek.
-Látky podporující rozpadavost tablet. Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory fyzikálních vlastností hrubě disperzních soustav- látky zvyšující viskozitu. Látky filmotvorné. (Oligo- a polysacharidy a jejich polosyntetické obměny. Specifika lékopisné analytiky vč. NMR.)
-Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory látkového složení léčivých přípravků, tj. antioxidanty, antimikrobiální a antifungální přísady. Vztahy mezi strukturou a aktivitou konzervantů vč. kvantitativních, syntézy zákl. sloučenin.
-Vybrané látky řídící biologickou dostupnost léčiv. Urychlovače transdermálního, bukálního a gastrointestinálního průniku.
-Korigencia barvy - farmaceutická barviva. Specifické metody analytiky barevných látek.
-Korigencia senzorických vlastností léčivých přípravků. Syntézy základních sloučenin.
-Polymery z monomerů akrylátového typu.
Možná témata praktických cvičení (rámcově, změny vyhrazeny):
1. blok: Analytika farmaceutických barviv. Instrumentální kvantifikace barevnosti vzorku v systému CIE L*a*b* a identifikace barviv pomocí TLC a VIS spektrofotometrie. Chromatografické zhodnocení čistoty a homogenity barviv. (Alternativa: Jednoduchá QSAR studie parabenů. Alternativa 2: Identifikace a/nebo stanovení stupně substituce substituovaných oligo- nebo polysacharidů pomocí NMR spektroskopie po případné předchozí úpravě.)
2. blok: Příprava pomocné látky ze skupiny náhradních sladidel, antimikrobiálních konzervantů nebo korigencií vůně, popř. klíčového meziproduktu takové syntézy. Základní strukturní charakterizace produktu a chromatografické zhodnocení čistoty produktu. (Alternativa 1: Identifikace a/nebo stanovení vybraných pomocných látek a jejich degradačních produktů v léčivém nebo kosmetickém přípravku, popř. potravinářském výrobku HPLC a/nebo TLC. Alternativa 2: Příprava vyšších a rozvětvených parabenů pro potřeby modelové QSAR studie nebo standardu degradačního produktu pro stabilitní studii.)
Literatura
    povinná literatura
  • Rowe R. et al. Handbook of pharmaceutical excipients. London, 2005. info
    doporučená literatura
  • Hrabálek A., Doležal P., Šklubalová Z., Farsa O., Krebs A. Akceleranty transdermální penetrace. Chem. listy 93, 107-119 (1999). URL info
  • Šubert J., Čižmárik J. Využití instrumentálního měření barevnosti ve vývoji a v kontrole jakosti léčiv. Chem. listy 101, 55-59 (2007). URL info
  • Percutaneous penetration enhancers chemical methods in penetration enhancement : drug manipulation strategies and vehicle effects. Edited by Nina Dragicevic - Howard I. Maibach. Berlin: Springer, 2015, 1 online. ISBN 9783662450130. URL info
  • KWAN, Yu Heng; Yee Kei TUNG; Jaspreet Singh KOCHHAR; Hairui LI; Ai-Ling POH a Lifeng KANG. Handbook of cosmeceutical excipients and their safeties. Amsterdam: Elsevier, 2014, 1 online. ISBN 9781908818713. URL info
  • Farsa, O. PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS FROM THE POINT OF VIEW OF A MEDICINAL CHEMIST. Khimyia/Chemistry 18, 165-171 (2009). Sofia, 2009. URL info
  • Auterhoff H., Knabe H. J., Höltje H. D. Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie. Stuttgart, 1999. info
Výukové metody
Přednášení
Praktické cvičení orientované na určitou skupinu pomocných látek, případně seminář zaměřený na QSAR nebo podobné výpočty. Konkrétní data a délky trvání praktik budou upřesněny v průběhu semestru.
Metody hodnocení
Známkou
Písemná zkouška.
  • Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/jaro2026/aF1CF1_15