aF1MZ1_15 Molekulární základy vývoje léčiv

Farmaceutická fakulta
jaro 2026

Předmět se v období jaro 2026 nevypisuje.

Rozsah
2/1/0. 28p+14c. 4 kr. Ukončení: zk.
Vyučováno kontaktně
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (cvičící)
Mgr. Ing. Jiří Václavík, Ph.D. (cvičící)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Cíle studijního předmětu:
Předmět prohlubuje a rozvíjí znalosti farmaceutické chemie v kombinaci s dalšími farmaceutickými a biologickými vědami z hlediska strategie výzkumu a vývoje léčiva. Stěžejní cíl spočívá především v navržení struktury a následných optimalizací, aby nové potenciální léčivo splňovalo základní předpoklady biodostupnosti, tj. absorpce, distribuce a vazby na receptor.

Obsahové zaměření:
Předmět pokrývá hraniční oblast farmaceutické chemie, farmakologie, molekulární biologie a farmaceutické technologie. Pojednává o přístupech běžně využívaných při vývoji struktury léčiva, včetně QSAR, kombinatorní chemie, molekulového modelování a fragmentového přístupu. Zabývá se strukturálními faktory ovlivňujícími biologický účinek, faktory ovlivňujícími absorpci a transport léčiva na místo účinku a vazbu léčiva na receptory. Je diskutována polymorfie, vliv velikosti částic a další fyzikálně-chemické způsoby modifikace molekuly léčiva. Rovněž je podán přehled aktuálních administrativních předpisů z oblasti vývoje léčiv.
Výstupy z učení
Po absolvování předmětu bude student ovládat a schopen prezentovat, vysvětlit, popř. nakreslit:
-význam fyzikálně-chemických vlastostí pro vývoj léčiv včetně jednoduchého výpočtu základního lipofilního parametru (log P ...)
-kombinatorní chemii, fragmentovou metodu a QSAR jako nástroje vývoje léčiv
-význam metabolismu a efluxních pump pro vývoj léčiv
-používání editorů vzorců, základy počítačového kódování chemických struktur, vyhledávání vlastností látek a informací o nich s využitím strukturních kódů
-principy interakcí malých molekul s cílovými strukturami
-specifika vývoje veterinárních léčiv
-základy teorie privilegovaných struktur a chemogenomiky
Osnova
-Fyzikálně-chemické vlastnosti látek a jejich vliv na aktivitu v organismu (Goněc)
- Koncepce a organizace předmětu MZVL. Kombinatorní chemie. (Farsa)
- Efluxní pumpy a jejich význam v designu a vývoji moderních léčiv
- Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou. (Farsa)
- Teorie privilegovaných struktur. Chemogenomika.
2. 4. Fragmentová metoda. (Václavík)
- Design léčiv s ohledem na metabolismus I. Toxické metabolity. (Goněc)
- Design léčiv s ohledem na metabolismus II. Proléčiva a jejich design. (Goněc)
- Design silných analgetik. (Zubáč)
- Optimalizace fyzikálně-chemických vlastností na základě analogie. (Goněc)
- Membránové transportéry a jejich význam pro design léčiv. (Goněc)
-Interakce struktury a léčiva na molekulární úrovni (Goněc)
Cvičení: Řešení jednoduché úlohy z oblasti QSAR pomocí chromatografických metod. (Farsa) Semináře uvedené v rozvrhu každý čtvrtek budou nahrazeny menším počtem praktických cvičení nebo seminářů.
Literatura
    doporučená literatura
  • Fischer, J., Ganellin, C.R. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 978-3-572-31257-3. info
  • You, G.F., Morris, M.E. Drug Transporters. ISBN 978-0-471-78491-3. info
  • Pliška, V., Testa, B., van de Waterbeemd, H. Lipophilicity in Drug Action and Toxicology. ISBN 3-527-29383-3. info
  • Hilficker, R. Polymorphism. ISBN 978-3-527-31146-0. info
  • Kerns, E.H., Di, L. Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization. 2008. ISBN 978-0-1236-9520-8. info
  • Kubinyi, H. QSAR: Hansch Analysis and Related Approaches. 2008. ISBN 9783527616824. URL info
  • Wermuth, C.G. The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd. Edition. 2008. ISBN 978-0-12-374194-3. info
  • Beneš, L., Farsa, O. Farmaceutická chemie. (Farmakochemie). Úvod do studia chemických léčiv. VFU Brno, 2005. ISBN 80-7305-516-3. info
  • Kubinyi H., Müller G. Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. 2004. ISBN 9783527603947. info
Výukové metody
Přednášení, praktická cvičení Datum a rozsah praktik nebo seminářů bude upřesněn v průběhu semestru.
Metody hodnocení
Známkou
Písemná zkouška. Podmínkou pro účast na zkoušce je účast na praktických cvičeních a/nebo seminářích a odevzdání příslušných písemných výstupů (protokolů) a jejich schválení vyučujícím.
  • Permalink: https://is.muni.cz/predmet/pharm/jaro2026/aF1MZ1_15