FDZV1_FAF Molekulární základy vývoje léčiv

Farmaceutická fakulta
podzim 2025
Rozsah
2/0. 5 kr. Ukončení: zk.
Vyučováno kontaktně
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Farmaceutická fakulta
Dodavatelské pracoviště: Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je určen pouze studentům mateřských oborů.
Mateřské obory/plány
Anotace
Středobodem zájmu této disciplíny je léčivo jako konkrétní molekula, jako chemická entita. Pokročilý kurz navazuje na farmaceutickou chemii a rozvíjí ji směrem k výzkumu a vývoji léčiv na molekulární úrovni. Disciplína rekapituluje různé přístupy a metodiky, ať už zcela typické jen pro farmaceutickou chemie (koncepce privilegovaných struktur, drug likeness, farmakogenomika, fragmentová metoda, molekulární docking aj.), nebo převzaté a upravené z jiných, třeba obecnějších oborů (QSAR včetně fyzikálně-chemických parametrů v ní využitelných, kombinatorní chemie). Dotýká se také metod stanovení aktivity biologicky účinných látek in vitro, farmakokinetických systémů (efluxní pumpy aj.) a specifik vývoje veterinárních léčiv. Podrobněji je zde rozebírán vývoj v určitých modelových terapeutických skupinách (silná analgetika jako modelová skupina malých molekul, hematopoetické faktory jako modelová skupina bioléčiv).
Výstupy z učení
Znalost problematiky výzkumu a vývoje léčiv z úhlu pohledu "přes strukturu molekuly" v dohodnutém rozsahu.
Klíčová témata
Příklady probíraných témat
1. Úvod do předmětu a jeho koncepce a organizace. Kombinatorní chemie.
2. Fyzikálně-chemické vlastnosti látek a jejich vliv na aktivitu v organismu
3. Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou.
4. Optimalizace fyzikálně-chemických vlastností na základě analogie
5. Design silných analgetik
6. Principy stanovování a vyjadřování aktivity látek působících na receptory a enzymy
7.Teorie privilegovaných struktur. Chemogenomika.
8. Fragmentová metoda
9. Design léčiv s ohledem na metabolismus I. Toxické metabolity.
10. Design léčiv s ohledem na metabolismus II. Proléčiva a jejich design.
11. Vývoj specifických veterinárních léčiv
12. Membránové transportéry a jejich význam pro design léčiv
13. Efluxní pumpy a jejich význam v designu a vývoji moderních léčiv
14. Interakce struktury a léčiva na molekulární úrovni
Studijní zdroje a literatura
    doporučená literatura
  • Avdeef, A. Absorption and Drug Development. info
  • Fischer, J., Ganellin, C.R. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 978-3-572-31257-3. info
  • You, G.F., Morris, M.E. Drug Transporters. ISBN 978-0-471-78491-3. info
  • Pliška, V., Testa, B., van de Waterbeemd, H. Lipophilicity in Drug Action and Toxicology. ISBN 3-527-29383-3. info
  • Hilficker, R. Polymorphism. ISBN 978-3-527-31146-0. info
  • Kerns, E.H., Di, L. Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization. 2008. ISBN 978-0-1236-9520-8. info
  • Kubinyi, H. QSAR: Hansch Analysis and Related Approaches. 2008. ISBN 9783527616824. URL info
  • Wermuth, C.G. The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd. Edition. 2008. ISBN 978-0-12-374194-3. info
  • Kubinyi H., Müller G. Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. 2004. ISBN 9783527603947. info
  • Hartl, J., Palát, K. Farmaceutická chemie I. Karolinum, Praha, 1998. ISBN 80-7184-619-8. info
    neurčeno
  • Analogue-based drug discovery III. Edited by János Fischer - C. R. Ganellin - David P. Rotella. Weinheim, Germany: Wiley-VCH, 2013, xviii, 385. ISBN 9783527651115. info
  • Analogue-based drug discovery II. Edited by János Fischer - C. R. Ganellin. Weinheim: Wiley-VCH, 2010, 1 online. ISBN 9783527632121. URL info
Přístupy, postupy a metody používané ve výuce
Samostudium vhodných doporučených zdrojů.
Způsob ověření výstupů z učení a požadavky na ukončení
Známkou
Ústní nebo písemná zkouška. V případě účasti více studentů možnost kolokvia.
Náhradní absolvování
Zkoušku je možné absolvovat po návratu z výjezdu do zahraničí.
Odkaz a informace vyučujících
Zvládnutí tématiky v rozsahu dohodnutém mezi zkoušejícím, studentem a jeho školitelem s přihlédnutím k tématice dizertzační práce. Doktorský studijní program Farmacie je veden v českém jazyce, ale předmět může být v závislosti na jazykových preferencích studenta vyučován v jazyce anglickém. Stejně tak studijní literatura a vědecká literatura jsou dostupné především v jazyce anglickém.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2025, jaro 2026.